Artemisinin

Drugi pigment roślinny Artemisinin z kwiatów i liści bylicy jednorocznej stosuje się w leczeniu malarii. Lek stosuje się głównie na obszarach, na których inne środki przeciwmalaryczne są nieskuteczne wobec wieloopornych patogenów. Środek ten jest wymieniany w tradycyjnej medycynie chińskiej sprzed tysięcy lat.

Co to jest artemizyna?

Artemizynina należy do klasy substancji seskwiterpenowych. Te związki chemiczne, które są dość powszechne w królestwie roślin, składają się z trzech jednostek izoprenu. Lek pozyskiwany z bylicy jednorocznej (Artemisia annua) zawiera oprócz układu pierścieni trioksanowych, farmakologicznie ważny mostek nadtlenkowy.

W 1971 roku chiński Tu Youyou po raz pierwszy wyizolował i opisał substancję czynną, aw następnych latach wykazał jej pozytywne działanie w walce z malarią tropikalną. Ponieważ artemizynina jest bardzo szybkim i niezawodnym lekiem. Środek ten można wyekstrahować z suszonych liści i kwiatów roślin uprawianych w Chinach, Wietnamie i Afryce Wschodniej.

Ponieważ proces ten jest dość kosztowny i czasochłonny, artemizynina jest obecnie pozyskiwana również biotechnologicznie przy pomocy genetycznie modyfikowanych drożdży. Ponieważ sama artemizynina jest dość niestabilna, jej półsyntetyczne pochodne artesunat, artemotil, artemeter i inne są głównie używane w lekach.

Efekt farmakologiczny

Dokładny mechanizm działania artemizyniny nie jest jeszcze znany (2015). Jednak naukowcy zakładają, że decydująca jest raczej niezwykła struktura nadtlenku. Ponieważ rozkłada się na wolne rodniki, gdy napotyka dużą liczbę jonów żelaza.

Nie tylko czerwone krwinki (erytrocyty) u ludzi zawierają dużo żelaza, ale także plazmodia wywołująca malarię. Ponieważ te pasożyty są przenoszone na ludzi przez komara Anopheles i kolonizują tu czerwone krwinki. Jeśli jednokomórkowe patogeny atakują teraz erytrocyt, żywią się barwnikiem krwi, hemoglobiną. Ponieważ gromadzą żelazo zawarte w tym procesie, wolne rodniki leku mogą zabić plazmodię.

Badania wskazują, że artemizynina hamuje również specyficzny transporter wapnia w błonie pojedynczej komórki. Artemizynina może również zabijać komórki rakowe w podobny sposób. Ponieważ zawierają one również wysokie stężenie żelaza. Wstępne eksperymenty z kulturami komórkowymi potwierdzają tę teorię. Wydaje się również, że lek jest skuteczny przeciwko schistosomatozie (schistosomatozie) tropikalnej choroby zakaźnej.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Światowa Organizacja Zdrowia (WHO) zaleca stosowanie artemizyniny lub jej pochodnych, zwłaszcza w krajach, w których inne leki są nieskuteczne z powodu znanych wieloopornych szczepów Plasmodium falciparum. Artemizynina od dawna uważana jest za bardzo skuteczną, ale obecnie znane są patogeny z kilku krajów, które są również odporne na substancję czynną z powodu mutacji.

Aby zapobiec narastaniu oporności na artemizyninę, należy zawsze stosować terapię skojarzoną z innymi lekami na malarię. To leczenie jest często skracane do ACT (terapia skojarzona oparta na artemizyninie). Ze względu na krótki okres półtrwania tabletki należy przyjmować w stałych odstępach czasu przez kilka dni. Dawkowanie u dzieci zależy od masy ciała.

W ciężkiej postaci malarii tropikalnej pochodną artesunatu można wstrzyknąć bezpośrednio do żyły lub mięśnia. Zarówno u dzieci, jak iu dorosłych lek ten jest uważany za lek z wyboru w nagłych przypadkach. To, czy herbata z Artemisia annua jest również skuteczna przeciwko plazmodii, jest przedmiotem sporu wśród naukowców.

Zagrożenia i skutki uboczne

Artemizynina i jej półsyntetyczne pochodne są dobrze tolerowane przez dzieci i dorosłych w dawkach zwalczających malarię. Jeśli wystąpią skutki uboczne, w wielu przypadkach są one podobne do typowych objawów malarii. Należą do nich nudności, wymioty, utrata apetytu i zawroty głowy.

Bicie serca również może wzrosnąć. Możliwe są również bóle stawów i mięśni, zmęczenie i problemy ze snem. W wyniku połknięcia czasami występują również łagodne nieprawidłowości we krwi. Rzadko występują niebezpieczne reakcje alergiczne na lek. Może to objawiać się wysypką, obrzękiem, dusznością lub trudnościami w połykaniu. Suplementy żelaza przyjmowane w tym samym czasie co artemizynina mogą powodować interakcje.

Terapia skojarzona z innymi lekami może nasilać różne skutki uboczne. Niemniej jednak WHO pilnie zaleca unikanie monoterapii samą artemizyniną. W przeciwnym razie lek może stać się nieskuteczny z powodu oporności.