Linezolid

Linezolid jest antybiotykiem należącym do klasy składników aktywnych oksazolidynonów. Lek jest stosowany jako antybiotyk rezerwowy.

Co to jest linezolid?

Linezolid jest obecnie jedynym skutecznym antybiotykiem MRSA, który jest dostępny zarówno do stosowania doustnego, jak i dożylnego.

Lek linezolid należy do całkiem nowej grupy oksazolidynonów. Oksazolidynony zawierają nasycone związki heterocykliczne. Hamują syntezę białek u bakterii. W przeciwieństwie do innych antybiotyków, takich jak tetracykliny, makrolidy i linkozamidy, już jednak hamują początek syntezy.

Linezolid jest antybiotykiem stosowanym głównie w zakażeniach patogenami opornymi na wankomycynę. Linezolid jest szczególnie skuteczny w przypadku zakażeń bakteriami Gram-dodatnimi. Obecnie jest to jedyny skuteczny antybiotyk MRSA, który jest dostępny zarówno do stosowania doustnego, jak i dożylnego. Szczepy bakterii Staphylococcus aureus, które są oporne na wszystkie antybiotyki ß-laktamowe, takie jak penicylina, nazywane są MRSA. Z reguły te patogeny są wielooporne, a także odporne na antybiotyki, takie jak chinolony, tetracykliny, erytromycyna, sulfonamidy i wankomycyna.

Linezolid posiada dopuszczenia do leczenia szpitalnego zapalenia płuc oraz ciężkich zakażeń skóry i tkanek miękkich.

Efekt farmakologiczny

Antybiotyk linezolid hamuje syntezę białek u bakterii. Podczas biosyntezy białek żywe istoty wytwarzają białka (białka) poprzez translację. Biosynteza białek jest niezbędna do regeneracji białek w komórkach. Bez produkcji białek ekspresja genów nie jest możliwa. Oznacza to również, że komórki nie mogą się już rozmnażać bez biosyntezy białka. Nie możesz też dalej rosnąć.

Linezolid od samego początku hamuje syntezę białek bakterii. Aby to zrobić, lek wiąże się z podjednostkami 50S rybosomów. W rybosomach zachodzi synteza białek. Linezolid zapobiega syntezie białek poprzez tworzenie tak zwanego kompleksu inicjacyjnego.

Jednak działanie bakteriostatyczne wpływa tylko na patogeny Gram-dodatnie. Patogeny Gram-ujemne są oporne na linezolid.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

W stosunku do bakterii Gram-dodatnich linezolid stał się ważnym antybiotykiem rezerwowym wkrótce po jego rozwoju. Rezerwowe antybiotyki można podawać tylko z ograniczeniami. Istnieją ścisłe wskazówki. Jednym z powodów tego ograniczenia są poważne skutki uboczne środka.Ponadto celowe stosowanie rezerwowych antybiotyków powinno unikać dalszych oporności.

Wankomycyna jest zwykle standardowym antybiotykiem MRSA. W międzyczasie jednak pojawia się coraz więcej zarazków, które są również odporne na wankomycynę. W takich przypadkach stosuje się linezolid. Odgrywa rolę szczególnie w leczeniu ciężkich zakażeń MRSA w szpitalach oraz w leczeniu gruźlicy wielolekoopornej. Gronkowce, w tym szczepy oporne na metycylinę (MRSA), enterokoki, w tym szczepy oporne na wankomycynę (VRE) i paciorkowce, w tym szczepy oporne na penicylinę, są wrażliwe na linezolid.

Lek jest dopuszczony do leczenia szpitalnego lub pozaszpitalnego zapalenia płuc. Linezolid jest również stosowany w ciężkich zakażeniach skóry lub tkanek miękkich. Przed leczeniem należy jednak przeprowadzić badanie mikrobiologiczne, aby stwierdzić, czy zakażenie zostało spowodowane przez bakterie Gram-dodatnie wrażliwe na linezolid.

Zagrożenia i skutki uboczne

Poważnym działaniem niepożądanym związanym z linezolidem jest supresja szpiku kostnego. Ponieważ w szpiku kostnym powstaje krew, zachodzą zmiany w morfologii krwi. W przypadku pancytopenii wszystkie komórki krwi są znacznie zmniejszone, tak że współistnieją niedokrwistość, leukopenia i trombocytopenia. Neutropenia i trombocytopenia mogą jednak występować również pojedynczo. W przypadku neutropenii zmniejsza się liczba granulocytów neutrofili. Ponieważ układ odpornościowy jest bezpośrednio dotknięty, mogą rozwinąć się ciężkie infekcje bakteryjne z gorączką i dreszczami. Osoby dotknięte chorobą czują się bardzo chore i cierpią na martwicę błon śluzowych jamy ustnej, gardła, gardła i narządów płciowych. W przypadku trombopenii krzepnięcie krwi jest upośledzone. Pacjenci szybciej odczuwają siniaki lub częściej krwawią z nosa i / lub dziąseł.

Innym efektem ubocznym linezelidu jest wysokie ciśnienie krwi (nadciśnienie). Ponadto może wystąpić hamowanie monoaminooksydazy-A i monoaminooksydazy-B. Może to negatywnie wpłynąć na układ nerwowy. Ponadto pacjenci podczas przyjmowania linezolidu zgłaszają bóle głowy i podrażnienia przewodu pokarmowego.

Linezolidu nie wolno podawać w przypadku stwierdzonej nietolerancji. Ciąża i karmienie piersią są również przeciwwskazaniami ze względu na poważne skutki uboczne. Linezolidu nie wolno także stosować podczas jednoczesnego przyjmowania IMAO. IMAO to leki z grupy leków przeciwdepresyjnych. Są przepisywane między innymi na chorobę Parkinsona i depresję.

Należy również zauważyć, że linezolid wpływa również na poziom serotoniny w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN) poprzez hamowanie monoaminooksydazy. Jeśli lek jest podawany z innymi lekami, które zwiększają poziom serotoniny we krwi, może rozwinąć się zagrażający życiu zespół serotoninowy. Objawy neuromotoryczne i poznawcze są charakterystyczne dla zaburzenia, które wynika z nagromadzenia się neuroprzekaźnika serotoniny. Osoby dotknięte chorobą cierpią na niepokój, mimowolne skurcze mięśni, dreszcze, drżenie, pocenie się i zwiększoną chęć reagowania na odruchy.