Analogi nukleozydów

Tak jak Analog nukleozydów to substancja przypominająca naturalny nukleozyd. W szczególności są to leki stosowane w leczeniu przeciwwirusowym (tzw. Nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy, NRTI). Dlatego analogi nukleozydów odgrywają ważną rolę w leczeniu chorób zakaźnych, takich jak HIV, zapalenie wątroby typu B (HBV) lub zapalenie wątroby typu C (HBC).

Co to są analogi nukleozydów?

Termin analog nukleozydu jest terminem zbiorczym używanym w medycynie i farmakologii. Odnosi się to do różnych substancji, które są podobne do naturalnych nukleozydów. Nukleozyd to związek składający się z zasady nukleinowej i pentozy, która jest ważnym składnikiem kwasu nukleinowego (niezbędny element DNA). Dlatego analogi nukleozydów przypominają budulec materiału genetycznego.

Ze względu na te właściwości skutecznie hamują replikację wirusów. Zmniejsza to obciążenie wirusem w organizmie, co prowadzi do zauważalnej poprawy określonych objawów choroby.

Do najważniejszych analogów nukleozydów należą: rybawiryna, zydowudyna, abakawir, tenofowir, didanozyna, stawudyna i lamiwudyna. Są stosowane w leczeniu HIV, zapalenia wątroby typu B (HBV) lub zapalenia wątroby typu C (HBC).

Farmakologiczny wpływ na organizm i narządy

Skuteczność analogów nukleozydów jest zasadniczo oparta na ich strukturalnym podobieństwie do składników materiału genetycznego. Odpowiednie substancje są wchłaniane przez komórkę i wywołują odpowiedni efekt tylko poprzez fosforylację w komórce. W tym procesie komórka stopniowo przekształca analog nukleozydu w reszty fosforanowe.

Analogi stają się częścią generowanego DNA jako „niewłaściwe” składniki. Prowadzi to do przerwania prawidłowo skonstruowanego łańcucha DNA, a tym samym do zakończenia polimeryzacji. Odwrotna transkrypcja komórki zostaje zatrzymana, a wirus nie może się już namnażać. Po pewnym czasie następuje znaczne zmniejszenie wiremii w organizmie.

Zastosowanie medyczne i zastosowanie do leczenia i zapobiegania

Dziedziną zastosowania analogów nukleozydów jest terapia infekcji wirusowych. Najważniejszym obszarem jest tutaj leczenie HIV i WZW typu B (HBV). Nagroda za terapię HIV została po raz pierwszy przyznana w 1987 roku. Rozwój analogów nukleozydów był początkiem nowoczesnej terapii skojarzonej, która doprowadziła do znacznego sukcesu terapeutycznego.

Nowoczesne preparaty młodego pokolenia stosuje się raz dziennie w postaci tabletek powlekanych do przyjmowania doustnego. Z tego względu analogi nukleozydów są łatwe do samodzielnego przyjmowania przez pacjenta. Obecnie do leczenia zakażenia wirusem HIV dostępne są analogi nukleozydów staduwina, cytydyna, zydowudyna, lamiwudyna, abakawir i inozyna.

Analogi nukleozydów można podawać wyłącznie w leczeniu zapalenia wątroby typu B (HBV) od początku XXI wieku. Wcześniej podawano substancję czynną lamiwudynę, która została opracowana w celu leczenia zakażenia wirusem HIV, oraz nieco nowszy adefowir. Nowoczesne metody leczenia opierają się jednak na analogach nukleozydów. W szczególności podaje się leki tenofowir i entekawir. Lekarze mają nadzieję, że spowoduje to mniejszy opór i większy sukces w długotrwałej terapii. Analogi nukleozydów są łączone z innymi substancjami w celu zwalczania HBV.

W Unii Europejskiej i Stanach Zjednoczonych Ameryki obowiązuje ścisły wymóg dotyczący recepty i apteki, tak więc można je otrzymać tylko na podstawie wcześniejszej recepty lekarskiej.

Zagrożenia i skutki uboczne

Chociaż analogi nukleozydów są uważane za dobrze tolerowane, ich spożycie nie jest pozbawione ryzyka i skutków ubocznych. Po zastosowaniu często pojawiają się objawy ze strony przewodu pokarmowego. Pacjenci zgłaszają bezpodstawne wzdęcia, nudności, wymioty i biegunkę. Ponadto może wystąpić ogólne złe samopoczucie i bóle głowy.

Ponadto możliwe są również długoterminowe skutki uboczne, które pojawiają się dopiero po kilku latach stosowania. Zapalenie trzustki, mielotoksyczność, polineuropatia, kwasica mleczanowa i lipoatrofia są częste. Wynika to prawdopodobnie z faktu, że analogi nukleozydów są toksyczne dla mitochondriów. Jednak intensywność działania toksycznego zależy od zastosowanego preparatu.

Pacjenci uczuleni na stosowany analog nukleozydu w każdym przypadku muszą powstrzymać się od jego przyjmowania, ponieważ istnieje przeciwwskazanie medyczne.