Beta-blokery

Beta-blokery, znany również jako Beta-blokery lub Antagoniści beta-adrenergiczni, to grupa leków hamujących działanie katecholamin, adrenaliny i noradrenaliny w organizmie.

Co to są beta-blokery?

Te dwie substancje przekaźnikowe, znane również jako „hormony stresu”, wiążą się z receptorami β różnych narządów w organizmie i w ten sposób wyzwalają procesy częściowo ważne fizjologicznie, a częściowo patologiczne. Beta-blokery mają chemiczne składniki strukturalne podobne do adrenaliny i noradrenaliny, co oznacza, że ​​jako konkurenci antagoniści mogą zajmować swoje receptory bez wywoływania odpowiednich efektów.

Można je z grubsza podzielić na beta-blokery selektywne ß1 i nieselektywne. Te pierwsze charakteryzują się wyższą selektywnością kardiologiczną, ponieważ gęstość receptora podtypu ß1 jest szczególnie wysoka w sercu.

Jest to pożądana właściwość w większości wskazań; przykładami składników aktywnych są atenolol, bisoprolol, metoprolol i nebiwolol. Nieselektywne beta-blokery, takie jak propranolol, tymolol i sotalol, sprawdziły się w innych obszarach zastosowań.

Efekt medyczny i zastosowanie

Najczęstsze zastosowanie medyczne Beta-blokery odnosi się do układu sercowo-naczyniowego. Blokując receptory ß, beta-adrenolityki zmniejszają siłę skurczu i pobudliwość serca oraz częstotliwość jego bicia, co prowadzi do spadku ciśnienia krwi. W przypadku nadciśnienia tętniczego beta-blokery są często przepisywane w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, takimi jak leki moczopędne.

W przeciwieństwie do grup substancji czynnych inhibitorów ACE, diuretyków i antagonistów AT1, selektywne beta-blokery beta, takie jak metoprolol, mogą być również stosowane w czasie ciąży. Beta-adrenolityki są również przepisywane w przypadku choroby wieńcowej, niewydolności serca, arytmii serca i profilaktyki zawału serca.

Beta-adrenolityki zmniejszają również wytwarzanie cieczy wodnistej w oku poprzez zmniejszenie wydzielania cieczy wodnistej i dlatego mogą być również stosowane w leczeniu jaskry (tymolol). Metoprolol i propranolol są również stosowane jako leki pierwszego wyboru w profilaktyce migreny. Dalsze wskazania to nadczynność tarczycy, drżenie i guz chromochłonny, nowotwór nadnerczy wytwarzający katecholaminy.

Interakcje

Większość interakcji Beta-blokery dotyczą ich działania przeciwnadciśnieniowego i ich wzmocnienia innymi środkami. Jeśli inhibitory acetylocholinoesterazy, takie jak rywastygmina, donepezil i galantamina (środki stosowane w leczeniu otępienia typu alzheimerowskiego) są przyjmowane podczas terapii beta-adrenolitykami, wzajemne wzmocnienie ich działania może prowadzić do bradykardii (zwolnienia akcji serca) i skurczu oskrzeli z dusznością.

Równoczesne leczenie innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi i lekami przeciwarytmicznymi amiodaronem i dronedaronem może również powodować zwiększony spadek ciśnienia krwi i bradykardię. Jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania wymienionych leków, należy monitorować częstość akcji serca i ciśnienie krwi oraz w razie potrzeby dostosować dawki.

U diabetyków leczonych insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika, takimi jak glibenklamid, może wystąpić zwiększona hipoglikemia. Maskuje również objawy ostrzegawcze hipoglikemii, takie jak niepokój, bóle głowy, drżenie i tachykardia. W szczególności nieselektywne beta-blokery mogą częściowo niwelować rozszerzające oskrzela działanie teofiliny i jej pochodnych, co może prowadzić do duszności.

Zagrożenia i skutki uboczne

Beta-blokery należy zawsze dawkować stopniowo, aby uniknąć skutków ubocznych. Oznacza to, że na początku terapii dawka jest mała i powoli zwiększana, a także należy unikać nagłego odstawienia.

Możliwe działania niepożądane występują zwłaszcza na początku leczenia beta-adrenolitykami i obejmują nadmierny spadek ciśnienia krwi, zawroty głowy, zmęczenie, nerwowość, zaburzenia snu, bradykardię, pocenie się, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, osłabienie mięśni, obrzęki i impotencję. Beta-adrenolityków nie należy stosować w przypadku ciężkich zaburzeń krążenia obwodowego, ciężkiej astmy, niskiego ciśnienia krwi i bradykardii; w cukrzycy i niewydolności nerek konieczne jest specjalne monitorowanie.

Po dokładnej ocenie korzyści i ryzyka beta-adrenolityki można stosować w okresie ciąży, ale należy je odstawić na 72 godziny przed porodem, aby uniknąć bradykardii u noworodka. Sportowcy powinni pamiętać, że beta-blokery są przypisane do klas substancji na liście dopingowej, które są zabronione w niektórych sportach.