Dihydralazyna

Dihydralazyna jest lekiem przeciwnadciśnieniowym stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Dokładny molekularny mechanizm działania nie jest znany. Głównym obszarem zastosowania jest regulacja ciśnienia tętniczego w ciężkich stanach przedklampsyjnych.

Co to jest dihydralazyna?

Dihydralazyna jest środkiem farmakologicznym stosowanym w leczeniu wysokiego ciśnienia tętniczego krwi. Składnik aktywny zapewnia rozszerzenie tętnic i tętniczek mięśni gładkich, co zmniejsza obwodowy opór przepływu krwi.

Dihydralazyna to ciało stałe złożone z pomarańczowych igieł. Jest dostępny w Niemczech pod nazwami handlowymi Nepresol® i Depressan®. Nepresol® i Depressan® są lekami obniżającymi ciśnienie krwi i są stosowane w szczególności w przypadku ciężkiego przebiegu nadciśnienia.

Głównym obszarem zastosowania jest stan przedskurczowy u pacjentek w ciąży, który charakteryzuje się ciężkim nadciśnieniem i obrzękiem.

Dihydralazyna składa się z aromatycznego pierścienia benzenowego, który jest połączony z hetero pierścieniem złożonym z atomów węgla i azotu. Dwie grupy hydrazynowe są związane w przeciwnych pozycjach z tym heteropierścieniem. Mechanizm działania dihydralazyny nie jest jeszcze znany.

Efekt farmakologiczny

Farmakologiczne znaczenie dihydralazyny polega na rozszerzaniu tętnic. Wynikający z tego zmniejszony opór tętniczy na przepływ krwi obniża ciśnienie krwi. Nie można jeszcze prześledzić procesów na poziomie molekularnym. W organizmie dihydralazyna jest metabolizowana w wątrobie.

Substancja czynna jest przyjmowana w postaci tabletek lub w postaci roztworu. Dihydralazynę można również podawać dożylnie. W takim przypadku efekty zaczną obowiązywać około 15 minut po infuzji. Okres półtrwania w organizmie wynosi od 2,2 do 2,6 godziny. Lek ma biodostępność od około 30 do 55 procent, co oznacza, że ​​tylko 30 do 55 procent oryginalnego leku może rozwinąć swoją skuteczność. Wynika to z faktu, że substancja czynna dihydralazyna podlega silnemu efektowi pierwszego przejścia podczas pierwszego przejścia przez wątrobę.

Podczas tego pierwszego przejścia przez wątrobę duża część składnika aktywnego ulega acetylacji. Atom wodoru w grupie funkcyjnej lub wiązaniu C-H zastąpiono grupą acylową. Acylowane cząsteczki są wydalane z moczem. W zależności od czasu trwania procesu acetylacji lek działa przez około trzy do czterech godzin. Ponieważ różni ludzie acetylują w różnym tempie lub w różnym tempie, rozkład substancji czynnej różni się w zależności od osoby.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Ze względu na właściwości obniżające ciśnienie krwi dihydralazyna jest jednym z leków przeciwnadciśnieniowych. Leki hipotensyjne to zbiorcze określenie wszystkich leków obniżających ciśnienie tętnicze, których głównym obszarem zastosowania jest regulacja ciśnienia tętniczego w czasie wzrostu ciśnienia związanego z ciążą.

Wzrost ciśnienia krwi, znany jako przedlampsja, może prowadzić do uszkodzenia nerek. Jednak pod wpływem dihydralazyny, jak już wspomniano, tętnice ulegają rozszerzeniu, a tym samym poprawia się przepływ krwi. W rezultacie spada ciśnienie krwi. Jest to pierwszy wybór zwłaszcza w przypadku zacisków wstępnych, ponieważ substancja czynna nie wpływa na przepływ krwi przez macicę i łożysko.

Jednak po rozpoczęciu leczenia żadne dziecko nie powinno być karmione piersią, ponieważ substancja czynna przenika również do mleka matki. Ponieważ wątroba noworodka nie jest jeszcze w pełni rozwinięta, substancja czynna może być tam tylko słabo rozłożona, dlatego dihydralazyna gromadzi się w organizmie.

Oprócz jej stosowania do regulacji ciśnienia krwi u kobiet w ciąży i młodych matek, dihydralazyna jest również powszechnie stosowana w celu obniżenia ciśnienia krwi. Często jest stosowany w połączeniu z innymi lekami obniżającymi ciśnienie krwi.

Zagrożenia i skutki uboczne

Zasadniczo możliwe byłoby długotrwałe leczenie doustne dihydralazyną. Jednak ze względu na wiele skutków ubocznych substancja czynna nie nadaje się do takiej terapii.

Istnieje wiele przeciwwskazań, przeciwwskazań i skutków ubocznych stosowania dihydralazyny. Należą do nich nagły spadek ciśnienia krwi, zaczerwienienie skóry, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, nudności, biegunka, zaparcie lub obrzęk. W rzadkich przypadkach dochodzi do depresji, wysypki skórnej ze świądem, zmian w morfologii krwi lub reakcji alergicznych.

Mrowienie lub drętwienie kończyn, skurcze mięśni lub zaburzenia czynności wątroby występują jeszcze rzadziej. Pacjenci wolno acetylujący mogą odczuwać reumatoidalne problemy ze stawami, obrzęk węzłów chłonnych, zapalenie spojówek, zapalenie wątroby lub infekcje pęcherza moczowego.

Dihydralazyna jest przeciwwskazana w przypadkach nadwrażliwości, tocznia rumieniowatego (liszaja motylkowego), tętniaka tętnicy głównej lub ciężkiej niewydolności serca. W przypadku innych problemów z sercem dihydralazyny nigdy nie należy przyjmować samodzielnie, ale w połączeniu z beta-blokerami.

W przypadku niewydolności nerek, choroby wątroby lub zaburzeń krążenia w mózgu dihydralazynę należy stosować bardzo ostrożnie. Dihydralazyny nie należy stosować w pierwszym trymestrze ciąży. Istnieją również interakcje z innymi lekami, które mogą zarówno osłabiać, jak i wzmacniać efekt.

Podczas leczenia dihydralazyną konieczne są ciągłe kontrole lekarskie, aby móc szybko określić wszelkie odchylenia. Zdolność reagowania może być również osłabiona do kilku godzin po przyjęciu leku.