Izoniazyd

Izoniazyd jest przypisany do substancji czynnej z klasy antybiotyków i grupy tuberkulostatyków. Lek stosuje się w leczeniu i zapobieganiu gruźlicy u osób zakażonych.

Co to jest izoniazyd?

Izoniazyd jest stosowany w leczeniu i zapobieganiu gruźlicy u osób zakażonych. Głównym czynnikiem wywołującym gruźlicę jest Mycobacterium tuberculosis.

Isoniazid to skrót od Hydrazyd izonikotynowy. Jest to antybiotyk stosowany głównie w połączeniu z antybiotykiem ryfampicyną w leczeniu gruźlicy, choroby zakaźnej. Izoniazyd jest stosowany w szczególności w profilaktyce gruźlicy u pacjentów z HIV. To znacznie zmniejszyło liczbę przypadków gruźlicy i całkowitą liczbę zgonów z powodu gruźlicy u pacjentów z HIV.

Pierwsza synteza leku miała miejsce w 1912 r. Na Uniwersytecie w Pradze i została przeprowadzona przez Meyera i Malleya. Jednak efekt antybiotyku został po raz pierwszy zauważony około 30 lat później. W laboratoriach firm farmaceutycznych Hoffman-La Roche i Bayer AG badacze i chemicy Herbert Fox i Gerhard Domagk oraz ich zespół dalej opracowywali substancję, aż wreszcie była gotowa na rynek.

Efekt farmakologiczny

Bakteriobójczy składnik czynny izoniazyd jest wchłaniany przez komórki bakteryjne. Wewnątrz komórki bakteryjnej enzym katalaza lub peroksydaza (KatG) przekształca izoniazyd w kwas izonikotynowy. Ten kwas izonikotynowy jest wbudowywany w koenzymy NAD przez bakterie zamiast kwasu nikotynowego.

NAD odgrywają kluczową rolę w różnych procesach metabolicznych i reakcjach metabolicznych. Ze względu na wbudowany kwas izonikotynowy koenzymy nie mogą już pełnić swojej funkcji, przez co synteza kwasów nukleinowych i synteza kwasu mykolowego są zaburzone. Kwas mykolowy jest ważną częścią ścian komórkowych bakterii. To stanowi o odporności bakterii. Jeśli ściana komórkowa jest niestabilna z powodu antybiotyku, bakterie giną.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Głównym wskazaniem do stosowania izoniazydu jest leczenie gruźlicy. Lek jest również stosowany w leczeniu osób, które zostały zakażone gruźlicą, ale jeszcze nie zachorowały. Gruźlica jest chorobą zakaźną, którą mogą wywołać różne prątki. Głównym patogenem jest jednak Mycobacterium tuberculosis. Każdego roku na gruźlicę umiera około 1,3 miliona ludzi.

Zasadniczo gruźlicę można podzielić na różne etapy. Poważne infekcje występują głównie u osób z osłabionym układem odpornościowym. Z tego powodu antybiotyk izoniazyd jest również stosowany w profilaktyce gruźlicy u pacjentów z HIV. W tym celu antybiotyk podaje się zwykle doustnie.

Izoniazyd ma dobrą biodostępność wynoszącą około 90 procent. Acetylacja zachodzi w 75 procentach w wątrobie. Lek i jego metabolity są ostatecznie wydalane przez nerki.

Izoniazyd jest zwykle podawany z innymi lekami przeciwgruźliczymi. Ma to na celu uniknięcie rozwoju odporności.

Tutaj znajdziesz swoje leki

➔ Leki na kaszel i przeziębienie

Zagrożenia i skutki uboczne

Leki zawierające izoniazyd mogą powodować objawy żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty lub biegunka. Możliwymi działaniami niepożądanymi są również zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego, alergie i neuropatie obwodowe. Ponadto żółtaczka wewnątrzwątrobowa (żółtaczka) może wystąpić z powodu pewnej toksyczności wątroby.

Ze względu na upośledzoną wątrobę niektórzy pacjenci cierpią również na nietolerancję alkoholu. Przyjmowanie antybiotyku może prowadzić do niedoboru witaminy B6. Może to prowadzić do rozwoju zapalenia wielonerwowego, które wiąże się z różnymi objawami neurologicznymi, takimi jak mrowienie, paraliż czy paraliż. Aby uniknąć takiego zapalenia wielonerwowego, lekarz prowadzący może również podać preparat witaminy B6.

Izoniazyd wchodzi w interakcje z kilkoma innymi produktami. Jeśli w tym samym czasie podaje się acetaminofen (paracetamol), zwiększa się toksyczność tego leku, co może prowadzić do poważnego uszkodzenia wątroby. Istnieje również interakcja z lekiem karbamazepiną. Izoniazyd obniża klirens karbamazepiny, dzięki czemu lek dłużej pozostaje we krwi. Z drugiej strony izoniazyd obniża poziom substancji czynnej ketokonazolu, leku stosowanego w leczeniu zakażeń grzybiczych. Izoniazyd zwiększa stężenie teofiliny i walproinianu w surowicy. Teofilina jest stosowana w leczeniu astmy oskrzelowej, a walproinian w leczeniu padaczki.

Izoniazyd jest absolutnie przeciwwskazany w chorobach wątroby. W przypadku ostrego zapalenia wątroby i niewydolności wątroby należy go w miarę możliwości unikać. Przyjmowanie antybiotyku izoniazydu nie jest również zalecane w przypadku nadużywania alkoholu i cukrzycy w przebiegu choroby metabolicznej.