Probenecyd

Probenecyd jest lekiem na hiperurykemię i dnę, który jest lekiem drugiej linii. Hamuje wymiennik URAT1 w nerkach, a tym samym zwiększa uwalnianie mocznika do moczu, jednocześnie zmniejszając wydalanie anionów organicznych. Probenecyd wchodzi w interakcje z wieloma innymi lekami.

Co to jest probenecyd?

Ponieważ lek pobudza organizm do wydalania kwasu moczowego, probenecyd jest środkiem urykozurycznym. Ma zastosowanie w leczeniu hiperurykemii i dny moczanowej będącej następstwem hiperurykemii.

Drugi wybór to probenecyd: w wielu przypadkach nie jest to najlepsza opcja do pierwszego zabiegu.Składnik aktywny o empirycznej formule C13H19NO4S jest stały i ma lekko gorzki smak. Jako produkt leczniczy kryształy mają często postać tabletek. Firma MSD Sharp & Dohme GmbH opatentowała preparat pod nazwą Santuril®.

Pierwotnie miał on zapewnić podaż penicyliny w czasie II wojny światowej, ponieważ probenecyd może nasilać działanie penicyliny, więc przy połączeniu obu leków wymagana jest mniejsza dawka. W praktyce jednak środka nie stosowano, ponieważ rozwój probenecydu zakończył się dopiero w 1952 r.

Efekt farmakologiczny

W organizmie człowieka nerka produkuje mocz i początkowo tworzy mocz pierwotny. Organ odzyskuje z tego różne substancje, w tym elektrolity i mocznik. W tym procesie filtracji mocznik służy do przesunięcia gradientu osmotycznego, co umożliwia dyfuzję cieczy i rozpuszczonych w niej substancji przez membranę. Przy wznowieniu wymiennik URAT1 - porównywalny z drzwiami obrotowymi - zbiera aniony organiczne z jednej strony, a mocznik z drugiej.

Probenecyd interweniuje w tym procesie: wychwyt zwrotny kwasu moczowego zmniejsza się, ponieważ lek utrudnia wymianę. W rezultacie organizm ludzki uwalnia z moczem więcej kwasu moczowego niż zwykle. Proces ten obniża poziom kwasu moczowego we krwi, który jest odpowiedzialny za hiperurykemię i związane z nią problemy ze stawami.

Kiedy probenecyd zmniejsza aktywność wymieniacza URAT1, w organizmie pozostaje więcej anionów organicznych. W ten sposób probenecyd może również wpływać na działanie innych leków, jeśli organizm wydala również mniejszą ilość tych cząsteczek.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Lek jest wskazany do leczenia hiperurykemii lub wynikającej z niej dny moczanowej, ale nie jest pierwszą opcją leczenia, zamiast tego probenecyd jest zwykle stosowany tylko wtedy, gdy próby z innymi lekami nie przynoszą skutku. Jest również zatwierdzony do tego celu w Niemczech.

Medycyna definiuje hiperurykemię jako patologicznie podwyższony poziom kwasu moczowego przekraczający 6,7 mg / dl (kobiety) lub 7,4 ml / dl (mężczyźni) w surowicy krwi. Objawy hiperurykemii nie zawsze się ujawniają. Jeśli jednak kwas moczowy krystalizuje w stawach w postaci soli, rozwija się dna.

Podczas ostrego ataku na dotkniętym stawie pojawiają się objawy zapalenia. Często wiążą się z bólem. Probenecyd jest przeciwwskazany podczas ostrego napadu dny. W odpowiedzi na odkładanie się soli kwasu moczowego w stawach chrząstka twardnieje i staje się grubsza. Ten etap jest również znany jako przewlekła dna.

Chociaż w chwili wystąpienia choroby większość ludzi ma 30–40 lat, w rzadkich przypadkach dna może rozwinąć się w dzieciństwie. Jednak probenecyd nie jest odpowiedni dla dzieci poniżej 2 roku życia.

Zagrożenia i skutki uboczne

Probenecyd nie jest odpowiedni do leczenia pacjentów z chorobami nerek. Dotyczy to również sytuacji, gdy zwiększa się prawdopodobieństwo wystąpienia kamieni nerkowych. Ponadto lek jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości i obecności ostrego napadu dny.

Potencjalne skutki uboczne probenecydu obejmują różne reakcje skórne, takie jak swędzenie, wypadanie włosów i zapalenie dziąseł oraz problemy trawienne, takie jak wzdęcia i nudności. Mogą również wystąpić bóle głowy, senność i utrata apetytu.

Między probenecydem a wieloma innymi lekami mogą wystąpić interakcje. W większości przypadków probenecyd zwiększa stężenie innych substancji czynnych w surowicy krwi, przez co może zmienić ich działanie. Inne substancje, na przykład kwas acetylosalicylowy (ASA), mogą osłabiać działanie terapeutyczne probenecydu lub, w innych przypadkach, prowadzić do zwiększonego ryzyka działania.