Cefalosporyny

Cefalosporyny reprezentują grupę antybiotyków pochodzących z Cefalosporyny-C. Podobnie jak penicyliny zawierają pierścień beta-laktamowy, który odpowiada za skuteczność tych leków przeciwko bakteriom. Cefalosporyny są ogólnie dobrze tolerowane i mają mniej skutków ubocznych niż inne antybiotyki.

Co to są cefalosporyny?

Cefalosporyny to antybiotyki działające przez pierścień beta-laktamowy. Istnieje wiele cefalosporyn. Jednak ich podstawowa struktura jest taka sama. Zawierają pierścień beta-laktamowy jako najważniejszy element strukturalny. Różnią się tylko grupy atomów na przeciwnych końcach cząsteczki. Istnieje wiele kombinacji, które również stanowią podstawę wielu różnych antybiotyków.

Cefalosporyny można podzielić na sześć różnych grup na podstawie ich spektrum działania. Cechą wspólną wszystkich aktywnych składników jest to, że zaburzają strukturę ściany komórkowej bakterii. Skuteczność poszczególnych cefalosporyn jest różna i wpływają na nią jedynie różne grupy atomów, które są związane z chemicznym szkieletem cząsteczki.

Cefalosporyny z grupy 1 są słabo skuteczne. Jedynym przedstawicielem tej grupy jest do dziś cefazolina. Ponadto drugą grupę składników aktywnych stanowią tzw. Cefalosporyny przejściowe, które są wykorzystywane głównie do zwalczania zarazków Haemophilus influenzae. Trzecia grupa obejmuje antybiotyki, które są szczególnie skuteczne przeciwko bakteriom beztlenowym.

Inna grupa to cefalosporyny o szerokim spektrum działania. Działają przeciwko bakteriom Gram-dodatnim i Gram-ujemnym. Cefalosporyny o wąskim spektrum działania są skuteczne tylko przeciwko Pseudomonas aeruginosa. Wszystkie pięć wymienionych grup można podawać tylko w infuzji, ponieważ zostałyby zniszczone w przypadku spożycia doustnego. Jednak istnieją również trwałe cefalosporyny, które można przyjmować doustnie, a zatem są zgrupowane w szóstej grupie.

Efekt farmakologiczny

Farmakologiczne działanie cefalosporyn wynika z blokowania enzymu bakteryjnego transpeptydazy przez pierścień beta-laktamowy w cząsteczce. Transpeptydaza jest odpowiedzialna za tworzenie warstwy mureiny ściany komórkowej bakterii. Katalizuje połączenie N-acetyloglukozaminy z kwasem N-acetylomuraminowym, który stanowi podstawę dla warstwy mureiny.

Kiedy cefalosporyny działają na transpeptydazę, pierścień beta-laktamowy otwiera się, tworząc wiązanie z aktywnymi centrami enzymu. Enzym jest inaktywowany, a ściana komórkowa bakterii nie tworzy się. Jednak istniejące ściany komórkowe nie są atakowane. Jedynie struktura warstwy mureiny, gdy namnażają się bakterie, zostaje zaburzona. To hamuje rozwój bakterii.

Struktura ścian komórkowych bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych jest różna. Chociaż wszystkie bakterie tworzą warstwy mureiny w ścianie komórkowej, ta warstwa jest cieńsza u bakterii Gram-ujemnych. Niektóre bakterie wytwarzają również enzym beta-laktamazę, który niszczy pierścień beta-laktamowy w antybiotykach. Poszczególne cefalosporyny wykazują różną skuteczność. Jeśli na przykład boczne grupy atomowe mogą dobrze chronić pierścień beta-laktamowy przed beta-laktamazą, odpowiednia cefalosporyna jest również w stanie zwalczać bakterie, na które inne antybiotyki już straciły swoją skuteczność.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Jako klasa substancji czynnych, cefalosporyny mają szerokie spektrum działania. Nie wszystkie antybiotyki z tej grupy substancji działają przeciwko wszystkim bakteriom, ale różne cefalosporyny mogą zwalczać różne zarazki. Dlatego te aktywne składniki są szeroko stosowane w bakteryjnych chorobach zakaźnych.

Aby go jednak użyć, ważne jest, aby wiedzieć, jakie bakterie są obecne. Cefalosporyny o szerokim spektrum działania, między innymi ceftazydym, ceftriakson, cefotaksym czy cefodyzym, działają na kilka szczepów bakterii. Cefsulodyna jest z kolei cefalosporyną o wąskim spektrum działania, która jest skuteczna tylko przeciwko Pseudomonas aeruginosa. W zakażeniach Haemophilus influenzae stosowane są przejściowe cefalosporyny cefuroksym, cefotiam lub cefamandol.

Wszystkie wymienione cefalosporyny można wstrzykiwać tylko, ponieważ zostałyby inaktywowane, gdyby zostały wchłonięte przez przewód pokarmowy. Substancje czynne cefizim, cefaleksynę lub cefaklor można przyjmować doustnie.

Do najważniejszych obszarów zastosowania cefalosporyn należą infekcje dróg oddechowych, zapalenie migdałków, zapalenie ucha środkowego, infekcje dróg moczowych i infekcje skóry. Te aktywne składniki są również często stosowane w leczeniu boreliozy i zapalenia opon mózgowych. Jednak wszystkie znane cefalosporyny są nieskuteczne przeciwko enterokokom, ponieważ mają pierwotną oporność na tę klasę substancji czynnych.

Zagrożenia i skutki uboczne

Ogólnie cefalosporyny są dobrze tolerowane. W przeciwieństwie do innych antybiotyków skutki uboczne są rzadkie. Ponadto ta klasa składników aktywnych może być bez wahania stosowana również u kobiet w ciąży i dzieci.

Niemniej jednak cefalosporyny nie są całkowicie wolne od skutków ubocznych. Około dziesięciu procent pacjentów leczonych cefalosporynami skarży się na objawy. Do najczęstszych dolegliwości należą problemy trawienne, takie jak biegunka, nudności i wymioty. Jednak te dolegliwości żołądkowo-jelitowe są znacznie częstsze, gdy stosuje się inne antybiotyki.

W pojedynczych przypadkach obserwowano również rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego. Nie zbadano jeszcze, czy problem ten występuje również w przypadku innych antybiotyków. Około jeden procent pacjentów ma problemy skórne z wysypką i swędzeniem. Dolegliwości neurologiczne, takie jak bóle głowy i zmiany hematologiczne, są jeszcze rzadsze.

Reakcje alergiczne są również bardzo rzadkie w przypadku cefalosporyn. Występują tylko u osób uczulonych na penicylinę. Alergie krzyżowe między cefalosporynami i penicyliną występują u dwóch do dziesięciu procent pacjentów. Nie należy stosować cefalosporyn u pacjentów, u których wystąpił wstrząs anafilaktyczny wywołany penicyliną.

Cefalosporyny przyjmowane doustnie mogą zmniejszać skuteczność żywych szczepionek i środków antykoncepcyjnych.