Cylastatyna

Cylastatyna jest lekiem podawanym razem z antybiotykiem imipenemem i uważa się, że opóźnia szybki metabolizm imipenemu. Cylastatyna jest jednym z inhibitorów proteazy. Hamuje nerkowy enzym dehydropeptydazę-I, który jest odpowiedzialny za metabolizm imipenemu.

Co to jest cylastatyna?

Cylastatyna (chemiczny wzór cząsteczkowy: C16H26N2O5S) jest amorficznym proszkiem o barwie od białej do jasnożółtej (sól sodowa cylastatyny). W farmacji stosowany jest jako inhibitor proteazy, tj. hamuje peptydazy (dawniej zwane proteazami), a tym samym zapobiega rozpadowi białek.

Cylastatyna hamuje enzym dehydropeptydazę-I. Hamowanie jest konkurencyjne i odwracalne, tj. Cylastatyna konkuruje z dehydropeptydazą-I o zajęcie tych samych receptorów. Po odstawieniu cylastatyny hamowanie jest zniesione, ponieważ enzym może ponownie zająć receptory.

Efekt farmakologiczny

Cylastatyna jest stosowana w postaci proszku do sporządzania roztworu do infuzji. Z tego można wywnioskować, że aplikacja zawsze odbywa się dożylnie. Odnośnie farmakokinetyki można powiedzieć, że okres półtrwania leku w osoczu wynosi średnio jedną godzinę.

Cylastatyna podawana jest w postaci soli - cylastatyny sodowej. Mechanizm działania cylastatyny polega na hamowaniu dehydropeptydazy-I, enzymu nerkowego odpowiedzialnego za metabolizm imipenemu.

Podawana w tym samym czasie zachodzi konkurencyjne zahamowanie, tj. Cylastatyna zajmuje te same receptory co enzym nerkowy i „walczy” z tym o zajęcie receptorów. Aktywność dehydropeptydazy-I jest hamowana lub nie jest aktywna. Jest to pożądane działanie substancji leczniczej, ponieważ proces ten opóźnia metabolizm imipenemu.

Opóźniony metabolizm skutkuje wyższymi stężeniami i dłuższym czasem działania imipenemu. Imipenem jest hydrolizowany w nerkach, to znaczy jest rozkładany przez dodanie cząsteczki wody. Ten metabolizm imipenemu, który jest opóźniany przez cylastatynę, prowadzi do nieaktywnych nefrotoksycznych metabolitów. Doświadczenia na zwierzętach wykazały, że cylastatyna może zmniejszać nefrotoksyczność.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Cylastatyna stosowana jest w stałym skojarzeniu z imipenemem, antybiotykiem z grupy antybiotyków ß-laktamowych. Jego zadaniem jest zapobieganie szybkiemu metabolizmowi imipenemu. Jest to konieczne w celu uzyskania dostatecznie wysokiego stężenia antybiotyku dla pożądanego efektu terapeutycznego.

Ponadto doświadczenia na zwierzętach wykazały zmniejszenie nefrotoksycznego działania imipenemu, gdy był on stosowany w połączeniu z cylastatyną. Sama cylastatyna nie działa przeciwbakteryjnie. Nie wpływa na antybakteryjne działanie imipenemu, zapobiega jedynie szybkiemu metabolizmowi imipenemu, co zwiększa jego stężenie w osoczu. Z chemicznego punktu widzenia cylastatyna jest pochodną naturalnego aminokwasu (R) -cysteiny.

Imipenem, antybiotyk podawany razem z cylastatyną, ma działanie bakteriobójcze poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej bakterii. Istnieje stabilność względem bakteryjnych beta-laktamaz. Imipenem to antybiotyk o szerokim spektrum działania wykrywający bakterie tlenowe i beztlenowe, Gram-dodatnie i Gram-ujemne.

Jest stosowany jako antybiotyk rezerwowy w leczeniu zagrażających życiu infekcji bakteryjnych. Wśród wskazań do stosowania imipenemu są również zakażenia mieszane. Z powyższych wskazań wynika ścisłe wskazanie do stosowania skojarzenia imipenem / cylastatyna. Z tego powodu imipenem jest zawsze podawany w skojarzeniu z cylastatyną.

Zagrożenia i skutki uboczne

Skutki uboczne i ryzyko, które może powodować cylastatyna, obejmują nadwrażliwość z miejscowym stwardnieniem tkanki i bólem; reakcje alergiczne, takie jak miejscowe podrażnienie skóry, zaczerwienienie skóry, wysypka, świąd, pokrzywka (pokrzywka); Zmiany w morfologii krwi, takie jak trombocytoza lub eozynofilia i przemijające zaburzenia czynności wątroby.

Przeciwwskazania do stosowania cylastatyny lub skojarzenia cylastatyny z imipenemem obejmują nadwrażliwość na cylastatynę, nadwrażliwość na imipenem lub inne antybiotyki beta-laktamazowe oraz zaburzenia czynności nerek u dzieci. Ponadto leku nie wolno stosować w okresie ciąży lub karmienia piersią. Stosowanie u małych dzieci jest również przeciwwskazane.