Diltiazem

Tak jak Diltiazem nazywany jest pewnym blokerem kanału wapniowego. Lek stosuje się w leczeniu chorób układu krążenia.

Co to jest diltiazem?

Diltiazem jest lekiem przeciwarytmicznym będącym jednym z antagonistów wapnia lub blokerów kanału wapniowego. Substancja czynna ma właściwości rozszerzające naczynia krwionośne i spowalnia pracę węzła AV serca. Ponadto diltiazem należy do benzotiazepin.

Diltiazem został zatwierdzony w Europie na początku lat 80. Produkt jest stosowany przede wszystkim w chorobach układu krążenia i jest oferowany przez firmę farmaceutyczną Pfizer w Niemczech pod nazwą Dilzem®. Ponadto różni inni dostawcy sprzedają lek jako lek generyczny.

Efekt farmakologiczny

Diltiazem jest blokerem kanału wapniowego. Składnik aktywny jest w stanie łączyć wszystkie trzy aktywne właściwości blokerów kanału wapniowego. Przede wszystkim zmniejsza się zapotrzebowanie serca na tlen i zwiększa się przepływ krwi do mięśnia sercowego. Ma to tę zaletę, że napady dusznicy bolesnej można zmniejszyć lub nawet całkowicie im zapobiec. W tym samym czasie Diltiazem rozwija swoje działanie na naczynia krwionośne poprzez ich rozszerzenie. To obniża wysokie ciśnienie krwi.

Diltiazem ma inny pozytywny wpływ na mięsień sercowy, dzięki czemu lek nadaje się do leczenia arytmii serca. Podawany w dawkach odpowiednich z medycznego punktu widzenia, działa spowalniająco na tętno. W ten sposób następuje opóźnienie w przenoszeniu wzbudzenia między komorami serca a przedsionkiem, co z kolei skutkuje znaczną ulgą serca.

Jako bloker kanału wapniowego, diltiazem blokuje specjalne kanały w ścianach komórek mięśniowych, które umożliwiają przepływ wapnia do komórek. Wapń znajdujący się w komórkach napina komórki mięśniowe, co prowadzi do zwężenia naczyń krwionośnych. Jednak ze względu na działanie diltiazemu komórki mięśniowe mogą się rozluźniać, a naczynia rozszerzać (rozszerzenie naczyń).

Biodostępność blokera kanału wapniowego wynosi około 40 procent. Lek jest metabolizowany w wątrobie. Średni okres półtrwania w osoczu wynosi cztery godziny. Rozpad diltiazemu z organizmu następuje z moczem i kałem.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Diltiazem jest podawany przeciw nadciśnieniu, które nie ma przyczyn organicznych. Innym ważnym wskazaniem jest choroba serca, która wiąże się z problematycznym dopływem tlenu do mięśnia sercowego, a także zaburzeniami krążenia w naczyniach wieńcowych. Tak jest w przypadku choroby wieńcowej (CHD). Diltiazem jest stosowany w leczeniu stabilnej, niestabilnej i naczynioruchowej dławicy piersiowej.

Jako środek przeciwarytmiczny diltiazem może być również stosowany w zaburzeniach rytmu serca. Lek jest odpowiedni do zapobiegania napadowemu częstoskurczowi nadkomorowemu. W przypadku trzepotania przedsionków i migotania przedsionków substancja czynna może spowolnić tętno.

Czasami diltiazem jest stosowany po przeszczepie nerki w celu przeciwdziałania odrzuceniu przeszczepionego narządu. Może również zmniejszać toksyczność cyklosporyny A podczas leczenia immunosupresyjnego.

Diltiazem można również podawać zewnętrznie. Substancja czynna stosowana jest w postaci kremu lub maści do leczenia szczelin odbytu. Lek jest również odpowiedni do leczenia rozlanych skurczów przełyku w celu rozluźnienia mięśni przełyku.

Diltiazem jest najczęściej przyjmowany jako tabletka o przedłużonym uwalnianiu, która w sposób ciągły uwalnia substancję czynną. W leczeniu wysokiego ciśnienia krwi i choroby wieńcowej jedną tabletkę podaje się dwa razy dziennie. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do czterech tabletek o przedłużonym uwalnianiu dziennie. Ponieważ przyjmowanie diltiazemu jest leczeniem długotrwałym, substancja czynna jest zwykle przyjmowana na stałe.

Zagrożenia i skutki uboczne

Przyjmowanie diltiazemu może powodować działania niepożądane u niektórych pacjentów. Są to głównie zmęczenie, bóle głowy, zawroty głowy, bóle mięśni, ogólne osłabienie, obrzęk kostek lub nóg, bóle stawów i reakcje alergiczne, takie jak wysypka i swędzenie. Obrzęk węzłów chłonnych, choroby autoimmunologiczne, takie jak toczeń rumieniowaty, narośla dziąseł i wzrost liczby białych krwinek są rzadkie.

Zbyt duże dawkowanie grozi zaburzeniami przewodzenia w sercu, gwałtownym spadkiem ciśnienia krwi, bradykardią, kołataniem serca, osłabieniem mięśnia sercowego, zaburzeniami erekcji u mężczyzn i omdleniem w przypadku uszkodzenia serca.

W przypadku nadwrażliwości na diltiazem osoba dotknięta chorobą musi powstrzymać się od przyjmowania blokerów kanału wapniowego. To samo dotyczy osłabienia mięśnia sercowego, zespołu węzła zatokowego (zaburzenia przewodzenia bodźców do serca), ostrego zawału serca, wstrząsu i niektórych zaburzeń rytmu serca z wysoką częstotliwością bicia serca. Diltiazem należy dawkować ostrożnie tylko w przypadku częstoskurczu komorowego lub zaburzeń czynności wątroby.

Blokera kanału wapniowego nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią. Kobiety w wieku rozrodczym muszą wykluczyć ciążę przed rozpoczęciem leczenia diltiazemem. Leku nie wolno również stosować u dzieci, ponieważ nie ma wystarczającej wiedzy na temat wpływu leku na nie.

Należy również wziąć pod uwagę interakcje podczas jednoczesnego przyjmowania innych leków. Na przykład podanie wziewnych środków znieczulających może prowadzić do zatrzymania akcji serca z powodu blokady przedsionkowo-komorowej i nasilonego działania obniżającego ciśnienie krwi.

Działanie diltiazemu można wzmocnić łącząc go z lekami przeciwarytmicznymi, takimi jak chinidyna czy beta-blokery. Działanie środka jest osłabiane przez jednoczesne podawanie induktorów enzymów. Obejmują one za. Fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna. Z kolei diltiazem może osłabiać działanie litu.

Alkaliczne roztwory infuzyjne i do wstrzykiwań są uważane za niezgodne z diltiazemem, dlatego nie wolno ich mieszać z blokerem kanału wapniowego. W przeciwnym razie istnieje ryzyko flokulacji z diltiazemem w roztworze.