Etorykoksyb

Etorykoksyb Jako inhibitor COX-2 należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Uważa się, że składnik aktywny, który jest stosowany w szczególności jako środek przeciwzapalny i przeciwbólowy, jest łagodniejszy dla żołądka i jelit niż tradycyjne niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Co to jest etorykoksyb?

Etorykoksyb (Wzór cząsteczkowy: C18H15ClN2O2S) to lek z grupy substancji czynnych koksibów lub inhibitorów COX-2, które poprzez ukierunkowane hamowanie enzymu cyklooksygenazy 2 (COX-2) działają przeciwbólowo i przeciwzapalnie.

Inhibitory COX-2 należą do niesteroidowych leków przeciwzapalnych NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych). Substancją czynną jest pochodna dipirydylowa, która zawiera fenylosulfonamid, który oddziałuje z kieszenią wiążącą COX-2.

Substancja stosowana jest głównie w leczeniu objawowym obrzęków i bólu występujących przy schorzeniach zwyrodnieniowych stawów (na skutek zużycia) i / lub zapalnych i reumatycznych. Etorykoksyb jest zwykle podawany w postaci tabletek.

Efekt farmakologiczny

Substancja czynna Etorykoksyb jest stosowany przede wszystkim ze względu na swoje właściwości przeciwzapalne i przeciwbólowe. Efekt ten jest stosunkowo szybki (średnio po 25 minutach) poprzez selektywny, tj. Hamowanie cyklooksygenazy 2, która wpływa tylko na jedną podformę.

Cyklooksygenaza 2 jest ważnym enzymem w biosyntezie prostaglandyn, które wywołują gorączkę oraz procesy zapalne i objawy bólowe organizmu. Etorykoksyb hamuje także tromboksany, które biorą udział w syntezie prostaglandyn oraz prostacykliny (podformy prostaglandyn, które sprzyjają stanom zapalnym). Ponieważ etorykoksyb nie hamuje COX-1 (cyklooksygenazy 1) ani syntezy prostaglandyn w żołądku ani nie zaburza czynności płytek krwi, jego działanie hamujące, podobnie jak w przypadku wszystkich koksybów, jest bardzo ukierunkowane i selektywne.

Przyjmuje się, że ze względu na brak hamowania siostrzanego enzymu COX-1, który bierze udział w biosyntezie prostaglandyn w żołądku, które chronią błonę śluzową, terapia etorykoksybem prowadzi do mniej wyraźnego upośledzenia przewodu pokarmowego (przewodu pokarmowego) i mniej Manifestacje wrzodów i krwawień niż konwencjonalne niesteroidowe leki przeciwzapalne. Jednak poprzez hamowanie COX-2 etorykoksyb może maskować gorączkę i inne objawy choroby zapalnej lub zakaźnej.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Etorykoksyb Stosowany jest głównie w leczeniu dolegliwości bólowych i zapalnych występujących w przebiegu zapalnych chorób reumatycznych stawów, takich jak choroba zwyrodnieniowa stawów, czynne ataki dny moczanowej (ostre zapalenie stawów) i reumatoidalne zapalenie stawów.

Ponadto terapia etorykoksybem może być wskazana w przypadku przewlekłego bólu ruchowego, pierwotnych skurczów menstruacyjnych, pooperacyjnego bólu zęba lub zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa (zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa). Ze względu na długi okres półtrwania (około 22 godzin) etorykoksybu zwykle wystarcza jednorazowe podanie na dobę, które zwykle podaje się doustnie w postaci tabletek (30, 60, 90 lub 120 mg).

Ponieważ ryzyko incydentów sercowo-naczyniowych, takich jak zawał mięśnia sercowego, zwiększa się wraz z wydłużaniem się leczenia i (lub) zwiększeniem dawki, podczas leczenia etorykoksybem należy dokładnie rozważyć stosunek korzyści do ryzyka i, jeśli to konieczne, wybrać możliwie najkrótszą terapię i najmniejszą możliwą dawkę. Ponadto wskazana jest regularna kontrola skuteczności terapii i potencjalnych skutków ubocznych, zwłaszcza u osób dotkniętych chorobą zwyrodnieniową stawów oraz w przypadku patologicznie zmienionych wartości czynności wątroby.

W przypadku wystąpienia objawów dysfunkcji wątroby i (lub) utrzymujących się podwyższonych wartości parametrów wątroby, należy przerwać leczenie etorykoksybem.Substancję czynną należy również przerwać, jeśli pojawią się pierwsze objawy upośledzenia błon śluzowych, wysypki skórnej i (lub) innych reakcji nadwrażliwości.

Tutaj znajdziesz swoje leki

Zagrożenia i skutki uboczne

Zabieranie Etorykoksyb wiąże się z wieloma niepożądanymi skutkami ubocznymi i interakcjami. Na przykład długotrwałe stosowanie dużej dawki substancji czynnej może zwiększyć ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych.

Zawroty głowy i bóle głowy, obrzęki, wysokie ciśnienie krwi, kołatanie serca, dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego i żołądkowo-jelitowego, zmęczenie, krwawienie ze skóry, nudności, wzrost aktywności enzymów wątrobowych i choroby grypopodobne są opisywane jako niepożądane skutki uboczne. Terapia etorykoksybem jest również szczególnie ważna w przypadku ciąży, nadwrażliwości na substancję czynną, czynnych wrzodów jelit i / lub żołądka, chorób zapalnych jelit, krwawień z przewodu pokarmowego, wyraźnych zaburzeń czynności wątroby, nerek lub umiarkowanej lub ciężkiej niewydolności serca oraz przeciwwskazane w chorobie wieńcowej.

Ponadto terapia etorykoksybem w połączeniu z warfaryną może prowadzić do wydłużenia czasu krzepnięcia krwi, podczas gdy równoległe leczenie kwasem acetylosalicylowym może powodować wrzody żołądka i inne powikłania. Jednoczesne stosowanie etorykoksybu z takrolimusem i cyklosporyną może prowadzić do nasilenia toksycznego działania dwóch leków immunosupresyjnych na nerki.

Należy również dokładnie rozważyć terapię z jednoczesnym przyjmowaniem ketokonazolu (lek przeciwgrzybiczy), ryfampicyny (antybiotyk) oraz doustnie podawanych salbutamolu i minoksydylu (przeciwnadciśnieniowego) z uwzględnieniem stosunku korzyści do ryzyka. Dalsze interakcje etorykoksybu obserwuje się w kontekście jednoczesnego stosowania inhibitorów ACE, leków moczopędnych, litu, sartanów, estrogenów, metotreksatu, digoksyny i prednizonu.