Fluwoksamina

Fluwoksamina jest lekiem przeciwdepresyjnym należącym do grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny. W Niemczech substancja czynna została zatwierdzona do leczenia depresji i zaburzeń obsesyjno-kompulsywnych, ale jest również często stosowana w leczeniu lęku i lęku napadowego, a także zespołu stresu pourazowego. Podczas stosowania leku należy wziąć pod uwagę interakcje z innymi lekami, takimi jak inhibitory monoaminooksydazy (IMAO), co może spowodować poważne skutki uboczne.

Co to jest fluwoksamina?

Fluwoksamina jest lekiem o chemicznym wzorze cząsteczkowym C15H21F3N2O2. Zawiera monocykliczny pierścień aromatyczny i został zatwierdzony jako lek przeciwdepresyjny w Niemczech od połowy lat 80-tych XX wieku. Lek należy do grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Skrót SSRI pochodzi od angielskiego terminu „selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny”.

Struktura monocykliczna i jej szczególna zdolność wiązania i powinowactwo do receptorów σ (receptory sigma) odróżniają fluwoksaminę od większości innych leków przeciwdepresyjnych, które mają szczególne powinowactwo wiązania z receptorami opioidowymi.

Substancja czynna wykazuje między innymi silne oddziaływanie z odwracalnymi i nieodwracalnymi inhibitorami MAO (inhibitorami monoaminooksydazy), które nieselektywnie hamują rozpad neuroprzekaźników, takich jak serotonina, noradrenalina i dopamina, a także są stosowane jako leki przeciwdepresyjne. Dlatego fluwoksaminy nie należy przyjmować razem z inhibitorami MAO. Przed przejściem z inhibitorów MAO na fluwoksaminę lub odwrotnie, należy przestrzegać określonego czasu oczekiwania.

Efekt farmakologiczny

Jako selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, fluwoksamina wpływa tylko na wychwyt zwrotny lub transport zwrotny serotoniny do pęcherzyków niektórych komórek lub na rozpad tego neuroprzekaźnika, tak że zwiększa się jego stężenie w szczelinie synaptycznej.

Ze względu na selektywny sposób działania leku nie dochodzi do upośledzenia rozpadu lub transportu zwrotnego innych neuroprzekaźników z grupy monoamin, takich jak adrenalina, dopamina, melatonina i inne. Fluwoksamina prowadzi zatem do jednostronnego wzrostu stężenia serotoniny w szczelinie synaptycznej z powodu jej dłuższego czasu przebywania w tej szczelinie.

Jako neuroprzekaźnik w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN), działanie psychologiczne przypisuje się serotoninie monoaminowej. Uważa się, że serotonina poprawia nastrój, motywuje i łagodzi niepokój. Niedobór serotoniny często objawia się w nastrojach depresyjnych i depresji. Zakładając, że likwidacja obniżonego stężenia serotoniny rozwiązuje również nastrój depresyjny, podejmuje się próby wyeliminowania względnego niedoboru poprzez dostarczenie dodatkowej serotoniny lub zapobieganie szybkiej inaktywacji substancji przekaźnikowej.

Przyjmowanie fluwoksaminy prowadzi do wzrostu stężenia serotoniny poprzez hamowanie szybkiej inaktywacji serotoniny. Jeśli stężenie serotoniny przekroczy pewien poziom, działanie substancji przekaźnikowej może zostać prawie odwrócone. Pojawia się zespół serotoninowy, który zazwyczaj charakteryzuje się takimi objawami, jak lęk, wewnętrzny niepokój, napięcie mięśni, drżenie i drżenie mięśni.

Na przykład zespół serotoninowy może się rozwinąć, jeśli nie bierze się pod uwagę interakcji fluwoksaminy z inhibitorami MAO i rozwija się niekontrolowany wysoki poziom serotoniny.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Jako selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, przyjmowanie fluwoksaminy prowadzi do wzrostu poziomu serotoniny we krwi i dlatego może być rozważane w leczeniu wszystkich chorób psychicznych, które są związane z obniżonym poziomem serotoniny. Dotyczy to przede wszystkim patologicznej depresji.

Nie jest jeszcze wystarczająco wiadomo, czy jawna depresja jest przyczyną lub konsekwencją niedoboru serotoniny.Dlatego fluwoksamina jest przepisywana przede wszystkim w leczeniu depresji.

Zgodnie z pierwotnym zatwierdzeniem w połowie lat osiemdziesiątych, lek ten ma również wyraźnie łagodzić zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne. W trakcie innych zastosowań, wykraczających daleko poza pierwotnie badane spektrum schorzeń, lek często znajduje również zastosowanie w terapii zaburzeń lękowych, napadów paniki, zespołu stresu pourazowego i fobii społecznej oraz zespołu jelita drażliwego. Nawet przy zdiagnozowanym zespole borderline, który można sklasyfikować w obszarze granicznym między nerwicą a jawną psychozą, leczenie fluwoksaminą SSRI jest dość powszechne.

Przeważyła wiedza empiryczna, że ​​zaburzeniom lękowym, które mogą przekształcić się na przykład w fobię społeczną, towarzyszy również obniżony poziom serotoniny. Aby samodzielnie leczyć fobię społeczną, a tym samym zapobiec rozwojowi szeregu negatywnych skutków ubocznych, wielu lekarzy rozważa stosowanie fluwoksaminy i czasami jest preferowane.

Oprócz skuteczności lek jest często ceniony ze względu na stosunkowo krótki fizjologiczny okres półtrwania wynoszący około 15 godzin. Krótki okres półtrwania umożliwia szybką zmianę na alternatywny lek psychotropowy w ciągu kilku dni, jeśli zostanie stwierdzona nietolerancja środka.

Tutaj znajdziesz swoje leki

Zagrożenia i skutki uboczne

Podobnie jak inne inhibitory selektywnych inhibitorów serotoniny, fluwoksamina wpływa na metabolizm monoamin w sposób stosunkowo niewrażliwy, jednostronny i ogólnoustrojowy. Występuje jednostronny wzrost stężenia serotoniny w układzie nerwowym, bez pełnego zrozumienia związanych z tym skutków ogólnoustrojowych na wiele istotnych procesów metabolicznych.

Pomimo niewątpliwych sukcesów leczenia w celu złagodzenia szeregu chorób psychopatologicznych, stosowaniu fluwoksaminy często towarzyszą niepożądane skutki uboczne. Po zażyciu fluwoksaminy może wystąpić niepokój, senność, drżenie i trudności w zasypianiu. Podobnie często występuje przyspieszenie akcji serca, a także pocenie się i reakcje nadwrażliwości skóry.

Może rozwinąć się zespół serotoninowy, toksyczna nadpodaż serotoniny, szczególnie w połączeniu z lekami, które w przeciwnym razie zwiększają poziom serotoniny. Zespołowi serotoninowemu zazwyczaj towarzyszy obniżona świadomość, zamrożone mięśnie, drżenie i gorączka i wymaga natychmiastowej pomocy lekarskiej.