Pirydostygmina

Pirydostygmina jest inhibitorem acetylocholinoesterazy i jest stosowany w leczeniu miastenii (osłabienie mięśni). Pirydostygminę stosuje się również przy problemach z oddawaniem moczu i paraliżu jelit w wyniku zmniejszenia napięcia mięśni. Farmakologicznie jest stosowany jako sól bromkowa w postaci tabletek.

Co to jest pirydostygmina?

Pirydostygmina Jako produkt leczniczy należy do grupy parasympatykomimetyków pośrednich. W ten sposób pośrednio aktywuje aktywność acetylocholiny na receptorach przywspółczulnych poprzez hamowanie enzymu acetylocholinoesterazy.

Substancją czynną jest kompleks amin czwartorzędowych, który występuje w lekach w postaci bromku. W nierozpuszczonej postaci bromek pirydostygminy jest białym, krystalicznym proszkiem. Bardzo dobrze rozpuszcza się w wodzie. Jeśli to konieczne, lek podaje się w postaci tabletek.

Bromek pirydostygminy nie może przenikać przez barierę krew-mózg, ponieważ nie jest lipofilny ze względu na swoją solną strukturę. Jego okres półtrwania w osoczu wynosi około 1,5 godziny. Po zastosowaniu lek jest częściowo metabolizowany i częściowo wydalany w postaci niezmienionej przez nerki (z moczem).

Efekt farmakologiczny

Pirydostygmina działa pośrednio poprzez hamowanie enzymu acetylocholinoesterazy. Enzym ten jest odpowiedzialny za rozkład neuroprzekaźnika acetylocholiny w szczelinie synaptycznej na octan i cholinę.

Zahamowanie acetylocholinoesterazy z kolei powoduje wzrost stężenia acetylocholiny w płytce ruchowej. Receptory acetylocholiny to kanały kationowe, które stymulują mięśnie poprzez prądy kationowe wyzwalane przez acetylocholinę. Zwiększa to napięcie (napięcie) niektórych mięśni, zwiększając prawdopodobieństwo skurczu mięśni. Generalnie wzrasta również aktywność przywspółczulnego układu nerwowego, który odpowiada za procesy fizyczne w fazie spoczynku.

Przywspółczulny układ nerwowy kontroluje napięcie mięśni i procesy metaboliczne, w tym funkcje jelit i pęcherza. W autoimmunologicznej miastenii dochodzi do zaburzeń receptorów acetylocholiny, tak że wystarczające skurcze mięśni mogą być spowodowane jedynie wyższym stężeniem acetylocholiny.

Pobudzane są również mięśnie pęcherza lub jelit. Ta właściwość sprawia, że ​​pirydostygmina jest również dobrym składnikiem aktywnym w leczeniu paraliżu mięśni pęcherza lub jelit. Wzrost stężenia acetylocholiny powoduje również wypieranie antagonistycznych środków zwiotczających mięśnie przez receptory acetylocholiny, które są używane jako leki uspokajające mięśnie. Jeśli to konieczne, pirydostygminę stosuje się w celu odwrócenia działania tych leków.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Pirydostygmina jest stosowany głównie w leczeniu choroby miastenii. W zależności od ciężkości choroby lekarz musi określić indywidualną dawkę leku.

Leczenie rozpoczyna się od samej pirydostygminy. Jeśli jednak nie ma poprawy, można kontynuować leczenie w skojarzeniu z guaniną. Lek stosuje się w postaci tabletek. Ze względu na szeroki wachlarz możliwych skutków ubocznych oraz możliwości interakcji z różnymi innymi lekami, leczenie powinno zawsze odbywać się pod nadzorem lekarza.

Stosowanie razem z innymi substancjami czynnymi parasympatomimetycznymi prowadzi do nasilenia działania. Efekt leków rozluźniających mięśnie zostaje zniesiony. W tym kontekście pirydostygminę może być konieczne w przypadku przedawkowania środków zwiotczających mięśnie lub innych problemów. Innym obszarem zastosowania są przypadki zatrzymania moczu lub atonii jelit (porażenie jelit). Tutaj jednak należy się upewnić, że pirydostygmina jest absolutnie przeciwwskazana w przypadku mechanicznej niedrożności jelit lub mechanicznego zaburzenia opróżniania pęcherza.

W takim przypadku stymulacja pęcherza lub mięśni jelit może prowadzić do poważnych komplikacji. W „Drugiej wojnie w Zatoce Perskiej 1991” pirydostygminę stosowano również profilaktycznie przeciwko zatruciom chemicznymi środkami bojowymi opartymi na inhibitorach cholinoesterazy.

Tutaj znajdziesz swoje leki

Zagrożenia i skutki uboczne

Sposób użycia Pirydostygmina Jak w przypadku wszystkich leków, istnieje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, które mogą wystąpić, ale nie muszą.

Wraz ze wzrostem aktywności przywspółczulnego układu nerwowego, w różnym stopniu wynikają z tego typowe objawy, takie jak biegunka, wymioty, skurcze brzucha, zwiększone wydzielanie śliny, zwiększone wydzielanie śluzu w oskrzelach, bradykardia, spadek ciśnienia krwi i zaburzenia regulacji oka. Ponieważ może również wystąpić zwężenie oskrzeli, stosowanie leku u pacjentów z obturacyjnymi chorobami dróg oddechowych jest przeciwwskazane.

To samo dotyczy mechanicznej niedrożności jelit i pęcherza. Przedawkowanie leku może osłabić mięśnie dróg oddechowych w wyniku przełomu cholinergicznego. Inne skutki uboczne to zwiększone pocenie się i zwiększona potrzeba oddawania moczu. Pirydostygminy nie należy stosować w okresie ciąży ani karmienia piersią.