Izofluran

Izofluran jest lotnym środkiem znieczulającym o działaniu hipnotycznym i rozluźniającym mięśnie. Jako lotny, halogenowany środek znieczulający wziewny, nadaje się do indukcji i podtrzymania znieczulenia do zabiegów chirurgicznych.

Co to jest izofluran?

Izofluran należy z jednej strony do grupy fluranów, az drugiej do klasy substancji czynnych anestetyków wziewnych. Izofluran jest lotnym środkiem znieczulającym. Jako strukturalny izomer enfluranu stosowany jest do znieczulenia od 1984 roku. Uważa się, że działanie hipnotyczne i rozluźniające mięśnie jest dobre. Jednak efekt jest tylko słabo przeciwbólowy.

Izofluran ma wzór cząsteczkowy C3H2CIF5O. Masa molowa wynosi 184,49 g / mol. Isoflaron ma przyjemny zapach i w temperaturze pokojowej jest w bezbarwnym stanie ciekłym. Temperatura wrzenia to 48-49 stopni Celsjusza. Ma niską rozpuszczalność w wodzie. Związki siarczan dimetylu i 2,2,2-trifluoroetanol tworzą syntezę izofluranu.

Farmakologiczny wpływ na organizm i narządy

Tempo metabolizmu izofluranu jest niezwykle niskie. Ma to tę zaletę, że można go również stosować u pacjentów z uszkodzeniem nerek lub wątroby. Stawka wynosi około 0,2%.

Znany jest dobry efekt hipnotyczny i rozluźniający mięśnie. Wzrost ciśnienia wewnątrzczaszkowego jest niewielki. W porównaniu z innymi substancjami znieczulającymi aktywność elektryczna OUN jest silniej tłumiona. Receptory acetylocholiny są tłumione, a receptory NMDA są blokowane. Z drugiej strony aktywowane są receptory GABA. Potwierdza to hipotezę, że jeden z mechanizmów znieczulenia opiera się, przynajmniej częściowo, na osłabieniu przez komórki cholinergiczne.

Izofluran oddziałuje również na układ sercowo-naczyniowy. Tutaj ma działanie rozszerzające naczynia krwionośne. Skutkuje to znacznym zmniejszeniem obwodowego oporu naczyniowego i spadkiem ciśnienia krwi. Rzut serca pozostaje prawie niezmieniony. Wpływ na mięsień sercowy jest negatywny, ale depresja mięśnia sercowego jest raczej niewielka w porównaniu z halotanem. Izofluran obniża zużycie tlenu przez mięsień sercowy, a także wieńcowy opór naczyniowy bez istotnego wpływu na przepływ wieńcowy.

Ostry zapach może podrażniać drogi oddechowe. Może to prowadzić do chęci kaszlu, wydzieliny oskrzelowej, ale także wstrzymania oddechu. Każda depresja oddechowa, która może wystąpić, zależy od dawki. Należy zauważyć, że płucny opór naczyniowy wzrasta, a rozszerzalność płuc może przejściowo spaść.

Spadek częstości oddechów jest spowodowany centralną depresją neuronów oddechowych rdzenia przedłużonego. Z drugiej strony powoduje to zmniejszoną kurczliwość przepony. Podczas znieczulenia podczas oddychania spontanicznego występuje wzrost tętniczego PaCO2. Prowadzi to do obniżenia pH krwi tętniczej. Może to prawdopodobnie prowadzić do kwasicy oddechowej.

Obniżone ciśnienie krwi wpływa również na czynność nerek. Zmniejsza to szybkość przesączania kłębuszkowego, a także nerkowy przepływ krwi. Rezultatem jest zmniejszona produkcja moczu. Te procesy są odwracalne. Automatyczna regulacja nerek działa u ludzi do średniego ciśnienia tętniczego 70 mmHg. Nie ma to wpływu na diurezę. Nie można było wykazać działania nefrotoksycznego dla izofluranu.

Zastosowanie medyczne i zastosowanie w leczeniu i zapobieganiu

Jako lotny, halogenowany wziewny środek znieczulający, izofluran nadaje się nie tylko do indukcji, ale także do podtrzymania znieczulenia. Jako początkowe stężenie do indukcji znieczulenia, stężenie izofluranu powinno wynosić 0,5%, aby zapewnić odpowiednią głębokość znieczulenia podczas zabiegów chirurgicznych. Głębokość chirurgiczną znieczulenia w ciągu 7 do 10 minut uzyskuje się przy stężeniu powietrza wdechowego od 1,5 do 3%.

Podaje się stężenie od 1,0 do 2,5% w celu podtrzymania znieczulenia w połączeniu z tlenem i podtlenkiem azotu. Jeśli izofluran podawany jest tylko z tlenem, dawkę należy zwiększyć o 0,5 do 1%. W celu dodatkowego rozluźnienia mięśni należy zastosować środki zwiotczające mięśnie.

Izofluran można również stosować przy porodzie sztucznie indukowanym, przy znieczuleniu ogólnym i cięciu cesarskim.

Pożywienia nie należy spożywać na 8 do 12 godzin przed operacją w znieczuleniu wziewnym izofluranem. W przypadku znieczulenia izofluranem należy wziąć pod uwagę wiek, a także wcześniejsze i istniejące choroby, a także stosowanie innych leków oraz obszar operacyjny.

Tutaj znajdziesz swoje leki

Zagrożenia i skutki uboczne

Znieczulający izofluran powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych. W zależności od dawki prowadzi więc do zmniejszenia i zwiększenia częstości akcji serca w stosunku do ciśnienia tętniczego krwi. Zmniejsza się przepływ krwi do serca i zmniejsza się rzut serca.

W przypadku nerek należy zauważyć, że ich przepływ krwi jest zmniejszony, a szybkość przesączania kłębuszkowego jest zmniejszona, podobnie jak wytwarzanie moczu. Zawarty składnik aktywny obniża oddychalność, dlatego zalicza się go do substancji hamujących oddychanie. Błony śluzowe mogą łatwo ulec podrażnieniu.

W Bostonie w serii eksperymentalnych laboratoriów udało się wykazać, że izoflaron z jednej strony sprzyja odkładaniu się amyloidów w komórkach nerwowych, z drugiej zaś zwiększa apoptozę. Procesy charakterystyczne dla choroby Alzheimera.

Nie udało się jeszcze jednoznacznie wyjaśnić, czy narkotyki wziewne są również odpowiedzialne za częste pooperacyjne zaburzenia funkcji poznawczych (POChP) u osób starszych. Ponadto neurologicznie w badaniach in vitro nie udowodniono jeszcze jednoznacznie, czy należy obawiać się bezpośredniego niszczącego wpływu na komórki mózgowe.

Można jednak wykazać, że toksyczne produkty sprzyjają nie tylko tworzeniu się białka amyloidu beta, ale także programowanej śmierci komórek (apoptozie).