Linkomycyna

Linkomycyna jest antybiotykiem dopuszczonym do użytku w weterynarii tylko w Niemczech. Jest szczególnie skuteczny przeciwko bakteriom Gram-dodatnim. Jest również zatwierdzony do użytku przez ludzi w Stanach Zjednoczonych i Kanadzie.

Co to jest linkomycyna?

Linkomycyna (chemiczny wzór cząsteczkowy: C18H34N2O6S) jest lekiem należącym do klasy antybiotyków. W Niemczech linkomycyna jest dopuszczona tylko w weterynarii. Jednak w USA substancję tę stosuje się również u ludzi.

Linkomycyna jest jednym z linkozamidów, z których wszystkie są antybiotykami. Masa molowa substancji wynosi 406,54 g / mol. Lek uzyskuje się poprzez izolację z bakterii Streptomyces lincolnensis.

Z chemicznego punktu widzenia linkomycyna składa się z propyloproliny i aminocukru metylotiolinokozamidu, które są połączone wiązaniem amidowym. W lecznictwie zwykle stosuje się jednowodny chlorowodorek linkomycyny. Linkomycyna jest szczególnie skuteczna przeciwko bakteriom Gram-dodatnim.

Linkomycyna ma postać białego lub białawego krystalicznego proszku o słabym zapachu. Lek jest rozpuszczalny w wodzie. Ogólnie rzecz biorąc, substancja jest nieco podstawowa. Roztwór do wstrzykiwań jest bezbarwny do bladożółtego. Temperatura topnienia monohydratu chlorowodorku wynosi około 145 do 147 stopni Celsjusza. W przypadku monochlorowodorku w temperaturze około 155 do 157 stopni Celsjusza.

Farmakologiczny wpływ na organizm i narządy

Spektrum i sposób działania są podobne do klindamycyny, która jest również dopuszczona do stosowania u ludzi w Niemczech. Jednak jest słabszy.

Podobnie jak w przypadku makrolidów, działanie linkomycyny opiera się na hamowaniu syntezy białek poprzez wiązanie się z podjednostką 50-S rybosomów bakteryjnych.

Patogeny Gram-dodatnie są szczególnie wrażliwe na linkomycynę. Z tego powodu substancja jest skuteczna np. Przeciwko paciorkowcom i gronkowcom. W zależności od dawki i wrażliwości patogenu działanie substancji jest bakteriostatyczne lub bakteriobójcze.

Substancja czynna gromadzi się w makrofagach, „fagocytach” układu odpornościowego i jest wraz z nimi transportowana do miejsca działania. Linkomycyna jest metabolizowana wyłącznie w wątrobie. Substancja jest wydalana z kałem.

W płynie mózgowo-rdzeniowym nie osiągnięto wystarczającego stężenia, aby wywołać efekt.

Zastosowanie medyczne i zastosowanie do leczenia i zapobiegania

Rozważając jej zastosowanie medyczne, można zauważyć, że linkomycyna nie jest zatwierdzona do stosowania u ludzi w Niemczech. Tak więc w Niemczech nie ma zastosowania tej substancji przez ludzi. Jednak w USA linkomycyna jest również stosowana w medycynie.

Można stwierdzić, że substancja ma takie samo spektrum działania jak makrolidy i substancja klindamycyna, która również należy do grupy linkozamidów, ale jest słabsza niż klindamycyna i gorzej tolerowana niż przedstawiciele makrolidów.

W weterynarii linkomycyna jest stosowana przeciwko wszystkim bakteriom wrażliwym na substancję czynną. Jest powszechnie stosowany w przypadku różnych infekcji bakteryjnych u zwierząt domowych i hodowlanych, przy czym jego skuteczność jest najlepsza w przypadku infekcji dróg oddechowych. W praktyce weterynaryjnej linkomycyna jest powszechnie przepisywanym antybiotykiem.

Zagrożenia i skutki uboczne

Ogromne znaczenie ma sposób aplikacji linkomycyny. U roślinożerców nie wolno go podawać doustnie, ponieważ może to prowadzić do śmiertelnych skutków ubocznych. Z tego powodu konie, przeżuwacze, świnki morskie, króliki i chomiki mogą otrzymywać linkomycynę tylko pozajelitowo. Doustne podawanie tych zwierząt może prowadzić do śmiertelnego zapalenia okrężnicy spowodowanego przez oporne na linkomycynę Clostridia.

Jeśli linkomycyna jest podawana domięśniowo, może wystąpić bolesny obrzęk w miejscu wstrzyknięcia. Należy zauważyć, że podanie dożylne, jeśli zostanie przeprowadzone zbyt szybko, może wywołać zakrzepowe zapalenie żył, spadek ciśnienia krwi i zatrzymanie akcji serca.

Podanie doustne może prowadzić do zapalenia żołądka i jelit z wymiotami i krwawą biegunką.

W przypadku nadwrażliwości na substancję czynną nie wolno jej podawać.

Linkomycyna nie jest zatwierdzona do leczenia ludzi w Niemczech.