Amfepramon

Amfepramon jest sympatykomimetykiem pośrednim alfa i jest stosowany w Niemczech jako środek zmniejszający apetyt. Ze względu na niemałe możliwości nadużywania, substancja czynna jest przepisywana tylko na krótko w nagłych przypadkach do wspomagającego leczenia otyłości.

Co to jest amfepramon?

Amfepramon jest również znany jako 2-dietyloamino-1-fenylopropan-1-on, 2-dietyloaminopropiofenon, amfepramon lub dietylopropion. Należy do grupy pochodnych fenyloetyloaminy. Są to związki chemiczne pochodzące od fenyloetyloaminy. Fenyloetyloaminy są szeroko rozpowszechnione (na przykład neuroprzekaźnik dopamina lub substancja podobna do aminokwasów tyramina) lub są wytwarzane sztucznie (na przykład niektóre amfetaminy).

W dziedzinie fenyloetyloamin amfepramon należy do podgrupy katynonów. Nazwa katynonów pochodzi od związku katynonu, który należy do amfetamin i ma działanie pobudzające. Amfepramon działa również stymulująco i pobudza współczulny układ nerwowy, część autonomicznego (wegetatywnego) układu nerwowego.

Należy do grupy substancji czynnych sympatykomimetyków alfa. Jest dostępny w handlu jako lek na receptę pod nazwami handlowymi Regenon i Tenuate. Amfepramon podlega w Niemczech ustawie o środkach odurzających, ale jest sprzedawany i może być przepisywany przez lekarza.

Efekt farmakologiczny

Alfa sympatykomimetyki (znane również jako agoniści alfa-adrenoceptorów) działają na autonomiczny układ nerwowy. Nazywa się to również mimowolnym lub autonomicznym układem nerwowym, ponieważ nie można na niego dobrowolnie wpływać. Substancje czynne stymulują pewną część tego układu nerwowego, współczulny układ nerwowy.

Amfepramon działa jako pośredni alfa sympatykomimetyk. Podczas gdy bezpośrednie alfa-sympatykomimetyki naśladują działanie adrenaliny, wiążąc się z tymi samymi receptorami, pośrednie alfa-sympatykomimetyki prowadzą do uwolnienia dopaminy i noradrenaliny, które następnie stymulują układ współczulny. W ten sposób amfepramon pobudza układ sercowo-naczyniowy i określone narządy, ale także wpływa na ośrodkowy układ nerwowy na aktywność mózgu, przekraczając barierę krew-mózg.

Aktywny składnik na krótko zwiększa sprawność fizyczną i psychiczną oraz zwiększa czujność. Przepływ krwi do płuc, ciśnienie krwi i częstość akcji serca wzrastają. Amfepramon tłumi także uczucie zmęczenia, tłumi pragnienie i powoduje (poprzez punkt ataku umiejscowiony w podwzgórzu) zmniejszenie przyjmowania pokarmu i apetytu.

Ze względu na zróżnicowany wpływ na cały organizm, recepta na amfepramon będzie dokładnie rozważona przez lekarza w celu uniknięcia działań niepożądanych.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Alfa sympatykomimetyki są stosowane między innymi jako leki anorektyczne (tłumiące apetyt). Amfepramon jest stosowany w leczeniu wspomagającym pacjentów z nadwagą (otyłością), u których wskaźnik masy ciała (BMI) przekracza 30.

BMI oblicza się według następującego wzoru: BMI = masa ciała w kilogramach / (wysokość ciała w metrach) 2. Jednak substancję czynną należy stosować tylko wtedy, gdy inne odpowiednie środki w celu zmniejszenia masy ciała nie przyniosły skutku. U pacjentów, którzy nie byli w stanie zmniejszyć masy ciała poprzez dietę i ćwiczenia, ale którzy pilnie potrzebują schudnięcia ze względów medycznych, lekarz może zdecydować o krótkotrwałym leczeniu amfepramonem.

Ponieważ jest to choroba anorektyczna z działaniem na ośrodkowy układ nerwowy, skutki uboczne są częste i istnieje możliwość nadużywania. Latem 2001 roku Federalny Instytut Leków i Wyrobów Medycznych (BfArM) wycofał zezwolenie na stosowanie środków zmniejszających apetyt z amfepramonem z powodu działań niepożądanych.

Producenci z powodzeniem zaskarżyli to. Preparaty są ponownie obecne na rynku od 2004 roku. Jednak skuteczność rzeczywistej, długoterminowej utraty wagi jest kontrowersyjna. Dlatego Amfepramon jest przepisywany tylko w indywidualnych przypadkach i jest zwykle stosowany tylko do krótkotrwałego leczenia otyłości.

Zagrożenia i skutki uboczne

Amfepramon (podobnie jak wiele sympatykomimetyków alfa) ma niemały potencjał do nadużywania i uzależnienia. W związku z tym został sklasyfikowany jako środek odurzający i uwzględniony w załączniku 3 do niemieckiej ustawy o środkach odurzających (środki odurzające i na receptę).

Niemiecki BfArM i inne władze UE ds. Narkotyków wyraźnie wskazują na niewielkie korzyści medyczne w związku z poważnymi skutkami ubocznymi. Efekty uboczne obejmowały psychozę, depresję, halucynacje, niepokój, bezsenność, bicie serca, wysokie ciśnienie krwi, zawroty głowy i senność. Amfepramon wydaje się również sprzyjać rozwojowi nadciśnienia płucnego (tętniczego nadciśnienia płucnego).

U niektórych pacjentów leczenie amfepramonem może powodować niebezpieczne zaburzenia rytmu serca, w tym zawał serca lub zatrzymanie akcji serca. Długotrwałe stosowanie amfepramonu może prowadzić do uzależnienia i objawów odstawienia po odstawieniu leku.