Cisapryd

Substancja czynna Cisapryd jest jedną z prokinetyki, która zwiększa ruchliwość przewodu żołądkowo-jelitowego. Substancja czynna wywołuje poważne kardiologiczne skutki uboczne i dlatego została wycofana z rynku w wielu krajach. Stosowanie nie jest zalecane, dostępne są bezpieczniejsze leki z grupy prokinetyki.

Co to jest cyzapryd?

Cyzapryd należy do grupy prokinetyki. Prokinetyka to składniki aktywne, które promują ruchliwość, czyli ruchliwość przewodu pokarmowego. Został wycofany z rynku w wielu krajach z powodu poważnych skutków ubocznych, takich jak nieregularne bicie serca i wydłużenie odstępu QT.

Chemicznie jest pochodną benzamidu. Formuła to C23H29ClFN3O4. Został wycofany z rynku w USA w 2000 roku, po czym homologacja została zawieszona również w Niemczech. Jednak jest nadal dostępny w niektórych krajach. Spożycie powinno odbywać się tylko z dokładnym rozważeniem.

Efekt farmakologiczny

Cyzapryd jest parasympatykomimetykiem, co oznacza, że ​​zwiększa efektywność przywspółczulnego układu nerwowego. Przywspółczulny układ nerwowy jest częścią autonomicznego układu nerwowego i antagonistą współczulnego układu nerwowego. Substancja cyzapryd stymuluje receptory serotyniny 5HT4. W wyniku tej stymulacji receptory uwalniają neuroprzekaźnik acetylocholinę. Acetylocholina odgrywa kluczową rolę w przekazywaniu bodźców. Jest uwalniany do szczeliny synaptycznej i oddziałuje z receptorami na błonie postsynaptycznej. W rezultacie błona komórki docelowej zmienia przepuszczalność jonów, co może wywołać pobudzenie (depolaryzację) lub zahamowanie (hiperpolaryzację) komórki docelowej.

Podczas stosowania substancji czynnej cyzapryd acetylocholina zwiększa ruchliwość i zwiększa perystaltykę. Więc ogólnie wydaje się prokinetyczne. Znanym efektem ubocznym jest proarytmiczny wpływ na serce, przy czym cyzaprydem obserwowano przede wszystkim zwiększone występowanie tzw. Zespołu długiego QT.

Zespół długiego QT to choroba serca należąca do grupy kanalopatii, w których odstęp QT jest patologicznie wydłużony. Jeśli w wyniku podania cyzaprydu wystąpi zespół wydłużonego odstępu QT, jest to wtórny, czyli nabyty zespół LQT. W wyniku działania niepożądanego lek został wycofany z rynku w wielu krajach.

Biodostępność cyzaprydów wynosi ok. 30-40%, substancja czynna wiąże się głównie z białkami osocza we krwi, okres półtrwania w osoczu wynosi około 10 godzin. Cyzapryd jest metabolizowany głównie w wątrobie, przez układ cytochromu P450 oraz w jelicie. Substancja czynna jest wydalana wyłącznie przez nerki i żółć.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Substancja czynna stosowana jest przy refluksowym zapaleniu przełyku, ogólnych zaburzeniach ruchowych przewodu pokarmowego, porażeniach żołądka i zaparciach. Wskazania wynikają z właściwości farmakologicznych cyzaprydów, obszarem działania jest wyłącznie przewód pokarmowy.

W refluksowym zapaleniu przełyku zapalenie przełyku jest spowodowane refluksem (przepływem wstecznym) kwaśnego soku żołądkowego. Przeciwwskazaniami są zaburzenia rytmu serca i tachykardia, a przeciwwskazaniami są ciężkie działania niepożądane cyzaprydu w okolicy serca.

Zagrożenia i skutki uboczne

Ryzyko i skutki uboczne obejmują zaburzenia rytmu serca i wspomniane wyżej wydłużenie oraz odstęp QT. Skutki uboczne są drastyczne i mogą być śmiertelne. Lek lub substancję czynną wycofano z rynku w wielu krajach, ponieważ ryzyko związane z jego stosowaniem zostało ocenione zbyt wysoko.

Nie zaleca się stosowania cyzaprydu, gdyż dostępne są inne substancje czynne z grupy prokinetyki, które mają mniej skutków ubocznych i nie ustępują cyzaprydowi pod względem skuteczności.