Tak jak Zykonotyd nazywany jest środkiem przeciwbólowym. Lekarstwo jest stosowane w leczeniu silnego przewlekłego bólu.
Co to jest zykonotyd?
Przez substancję czynną zykonotyd należy rozumieć polipeptyd, który jest stosowany jako środek przeciwbólowy pod nazwą handlową Prialt®. Pierwotnie lekarstwo pochodzi z jadu ślimaka morskiego Conus magus. Jednak medycyna wykorzystuje syntetyczną replikę substancji naturalnej.
Zykonotyd został wprowadzony na rynek w 2001 roku w leczeniu rzadkich chorób. Substancja czynna została zatwierdzona w Europie pod nazwą Prialt od 2005 roku. Na wczesnym etapie zykonotyd był postrzegany jako potencjalny zamiennik morfiny. Jednak lek ten jest przedmiotem dyskusji od 2010 roku ze względu na większe ryzyko samobójstwa, które dotyczy kilku indywidualnych przypadków.
Efekt farmakologiczny
Zykonotyd nie jest opioidem i nie oddziałuje z receptorami opioidowymi. Działanie peptydu aminokwasowego opiera się natomiast na fakcie, że działa on jako antagonista kanałów wapniowych typu N, które są zależne od napięcia. Występują one w dużej gęstości w specjalnych komórkach neuronalnych w tylnym rogu rdzenia kręgowego.
W tych miejscach kanały NCCB, jak się je również nazywa, regulują uwalnianie substancji przekaźnikowych, które biorą udział w przetwarzaniu bólu. Poprzez wiązanie kanałów wapniowych zykonotyd może spowolnić napływ wapnia do nerwów aferentnych nocyceptywnych. Z powodu zablokowania kanałów wapniowych typu N przenoszenie sygnałów bólowych zostaje ostatecznie przerwane. Ponadto zykonotyd ma działanie neuroprotekcyjne.
Z chemicznego punktu widzenia zykonotyd jest omega-konopeptydem MVIIA, czyli małą cząsteczką białka zbudowaną z 25 aminokwasów. Substancja czynna nie nadaje się do spożycia w postaci tabletek, ponieważ enzymy trawienne rozkładają cząsteczki białka w obszarze żołądkowo-jelitowym. Zykonotyd nie mógł więc nawet dotrzeć do miejsca przeznaczenia w rdzeniu kręgowym.
Z tego powodu substancja czynna jest dostarczana do organizmu wyłącznie w postaci ciągłego wlewu do kanału kręgowego. Środek jest stosowany jako octan za pomocą mechanicznej pompy przeciwbólowej. Możliwe jest również połączenie zykonotydu i środków zwiotczających o działaniu ośrodkowym, miejscowych środków znieczulających i opioidów.
Zastosowanie i zastosowanie medyczne
Chociaż zykonotyd nie jest opioidowym lekiem przeciwbólowym, jest odpowiedni do leczenia silnego bólu przewlekłego. Jednak podawanie jest ograniczone do osób, które wymagają znieczulenia dooponowego. W tej procedurze lek przeciwbólowy podaje się bezpośrednio do kanału kręgowego, który przebiega przez kilka kręgów.
W większości przypadków terapia zykonotydami dotyczy pacjentów, u których preparaty opioidowe są niewystarczające do leczenia lub nie tolerują ich. W przeciwieństwie do innych nieopioidowych leków przeciwbólowych, zykonotyd jest również odpowiedni do leczenia silnego bólu.
Zykonotyd podaje się za pomocą cewnika dokanałowego. Ważne jest, aby przechowywać lek w temperaturze od 2 do 8 stopni Celsjusza, dzięki czemu nie wolno go wystawiać na działanie temperatur poniżej zera. Dodatkowo preparat należy chronić przed światłem.
Dawka zykonotydu na początku leczenia wynosi 2,4 µg na dobę. W dalszym przebiegu dozowanie wzrasta do wymaganego poziomu. Zalecana maksymalna ilość to 21,6 µg dziennie. W większości przypadków dawka 9,6 µg jest uważana za wystarczającą.
Tutaj znajdziesz swoje leki
➔ Leki przeciwbóloweZagrożenia i skutki uboczne
Istnieje kilka działań niepożądanych związanych z przyjmowaniem zykonotydu. Szczególnie często występuje osłabienie, nudności, wymioty, zaburzenia chodu, niewyraźne widzenie i splątanie. Często zdarzają się niepożądane skutki uboczne, takie jak utrata apetytu, problemy ze snem, wahania nastroju, nerwowość, podwójne widzenie, szumy słuchowe, lęk, zaburzenia myślenia, paranoja, nietrzymanie moczu, zatrzymanie moczu, bóle mięśni, zatrzymywanie wody w tkankach ciała, ból w klatce piersiowej, uczucie Zimno, utrata masy ciała, trudności w oddychaniu, obfite pocenie się, swędzenie, niskie ciśnienie krwi, suchość w ustach, dzwonienie w uszach, gorączka i depresja.
Inne możliwe działania niepożądane, które występują rzadko, to utrata przytomności, trudności w chodzeniu, wysypka na skórze, ból szyi, problemy z plecami, podwyższona temperatura ciała, skurcze, ostra niewydolność nerek lub zapalenie opon mózgowych. Możliwy jest nawet udar i zatrucie krwi.
Uważa się, że istnieje związek między przyjmowaniem zykonotydu a próbami samobójczymi. Dlatego przed rozpoczęciem leczenia należy przeprowadzić dokładne badanie lekarza. Zaleca się również konsekwentne monitorowanie przez krewnych.
Jeśli pacjent cierpi na nadwrażliwość na zykonotyd, nie wolno stosować substancji czynnej. Nie należy również stosować kombinacji ze środkami chemioterapeutycznymi. Są to leki przeciwnowotworowe i różne antybiotyki, pod warunkiem, że są również podawane przez kanał kręgowy.
Nie zaleca się stosowania preparatu w okresie ciąży i karmienia piersią. Chociaż nie ma badań na ludziach dotyczących zagrożeń w tym okresie, doświadczenia na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na potomstwo. O sensie stosowania zykonotydu u dzieci decyduje lekarz prowadzący. Jak dotąd nie przeprowadzono odpowiednich badań.
Jednoczesne stosowanie zykonotydu i niektórych innych leków może powodować szkodliwe interakcje. Na przykład składniki czynne, takie jak lek obniżający ciśnienie krwi klonidyna, miejscowo znieczulająca bupiwakaina, znieczulający propofol lub rozluźniający mięśnie baklofen mogą powodować senność, gdy są podawane razem z zykonotydem.
Należy również zachować ostrożność, jeśli lek przeciwbólowy jest łączony z morfiną. Nawet przy małych dawkach zykonotydu często obserwowano poważne skutki uboczne, takie jak zaburzenia chodu, splątanie i urojenia. Ponadto pacjenci często cierpieli na słaby apetyt i wymioty.
