Glikozydy nasercowe

Glikozydy nasercowe to leki, które pozytywnie wpływają na moc bicia serca i jednocześnie obniżają tętno. Są stosowane w leczeniu chorób serca.

Co to są glikozydy nasercowe?

Glikozydy nasercowe są również często określane jako naparstnica. Nazwa ta pochodzi od naparstnicy (naparstnicy), która zawiera glikozydy nasercowe w bardzo dużych dawkach.

Glikozydy nasercowe to składniki aktywne, których działanie jest związane z sercem. Z chemicznego punktu widzenia składniki aktywne charakteryzują się trzema dezoksysukrami, które w przyrodzie występują bardzo rzadko. Te deoksysugary są przyłączone do pochodnej steroidu w wiązaniu glikozydowym. Wiązanie glikozydowe jest również częściowo obecne w pochodnych gonanu.

Często nazywane są również glikozydy nasercowe Cyfroidy lub uproszczony jako naparstnica wyznaczony. Nazwa ta pochodzi od naparstnicy (naparstnicy), która zawiera glikozydy nasercowe w bardzo dużych dawkach.

Obecnie tylko digitoksyna i digoksyna są stosowane klinicznie. Digitoksyna jest glikozydem steroidowym z klasy glikozydów nasercowych. Pozyskiwany jest z naparstnicy rudej (Digitalis purpurea). Digoksyna jest również glikozydem naparstnicy z naparstnicy. Digoksyna i digitoksyna należą do endogennych glikozydów. Oznacza to, że działają jak hormony. U ludzi digoksyna jest wytwarzana w niewielkich ilościach w nadnerczach.

Glikozydy nasercowe stosuje się przede wszystkim w leczeniu ostrej i przewlekłej niewydolności serca. Znajdują również zastosowanie w leczeniu migotania przedsionków i trzepotania przedsionków.

Glikozydy nasercowe są zwykle podawane w postaci tabletek. Jedynie strofantyna jest podawana dożylnie ze względu na jej niską szybkość wchłaniania. Substancje są wydalane głównie przez wątrobę i żółć.

Efekt farmakologiczny

Glikozydy nasercowe wykazują pozytywne działanie inotropowe. Termin inotropia jest używany do opisania wpływu na kurczliwość tkanki mięśnia sercowego. Jeśli inotropia jest dodatnia, siła skurczu serca wzrasta. Wzrost ten wynika ze zwiększonej podaży jonów wapnia w komórkach mięśnia sercowego. W tym celu glikozydy nasercowe wiążą się z podjednostkami α ATPazy sodowo-potasowej, hamując w ten sposób aktywny transport jonów potasu do komórki. Jednocześnie utrudniony jest odpływ jonów sodu z komórki. Stężenie sodu w komórce wzrasta. W rezultacie retikulum sarkoplazmatyczne, szczególna postać retikulum endoplazmatycznego w komórkach mięśniowych, absorbuje więcej jonów wapnia. Te jony wapnia są dostępne do skurczu mięśnia sercowego, co powoduje wzrost siły skurczu.

Jednocześnie glikozydy nasercowe mają również negatywny efekt dromotropowy. Obniżają prędkość przewodzenia nerwów. Efekt ten uzyskuje się poprzez zwiększenie początkowego odpływu potasu z komórki mięśniowej. Serce kurczy się rzadziej z powodu spowolnionej transmisji bodźców. Umożliwia to silniejszy skurcz przy większej objętości wyrzutu.

Glikozydy nasercowe wykazują również pozytywne działanie batmotropowe. Batmotropia to wpływ progów bodźców i pobudliwości serca.Substancje o działaniu dodatnim o działaniu batmotropowym obniżają próg pobudzenia, dzięki czemu serce może łatwiej się kurczyć.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Główne obszary zastosowania glikozydów nasercowych to ostra i przewlekła niewydolność serca. W przypadku niewydolności serca serce nie jest już w stanie dostarczyć organizmowi wystarczającej ilości krwi. Ostra niewydolność serca rozwija się w ciągu kilku godzin do kilku dni. Przyczyny to na przykład arytmia serca, tamponada serca, zator tętnicy płucnej, niewydolność zastawek serca lub zawał serca.

Przewlekła niewydolność serca rozwija się w ciągu miesięcy lub lat. Przyczyną są na przykład przewlekłe choroby płuc. Glikozydy nasercowe są również podawane w przypadku migotania przedsionków lub trzepotania przedsionków. Migotanie i trzepotanie przedsionków mogą być całkowicie bezobjawowe. Często osoby dotknięte chorobą zauważają tylko spadek wydajności. Możliwe są również objawy, takie jak zawroty głowy, duszność, uczucie strachu lub ból w klatce piersiowej.

Zagrożenia i skutki uboczne

Stosowanie glikozydów nasercowych, a zwłaszcza digoksyny, budzi kontrowersje. Aktualne badania pokazują, że pacjenci z niewydolnością serca leczeni digoksyną mieli o 72% wyższą śmiertelność niż pacjenci leczeni innymi lekami.

Glikozydy nasercowe mają również bardzo małe okno terapeutyczne. Nawet niewielkie odchylenia od optymalnej dawki mogą prowadzić do niepożądanych skutków i objawów zatrucia. W wielu przypadkach obszary terapeutyczne i toksyczne pokrywają się. Pacjenci często skarżą się na utratę apetytu i nudności. Zatrucie naparstnicy poprzez przedawkowanie objawia się wymiotami, biegunką i zaburzeniami rytmu serca. Mogą wystąpić bóle głowy, niepokój, a nawet splątanie psychotyczne.

Zielono-żółte widzenie jest typowe dla zatrucia naparstnicą. Ponadto osoby dotknięte chorobą widzą niebieskawe gwiazdki lub kropki. Zjawiska te nazywane są zjawiskiem bławatka.

Przyczyną leczenia zatruć jest hamowanie dalszego wchłaniania substancji czynnych. W tym celu przeprowadza się płukanie żołądka. Alternatywnie można również podać węgiel aktywowany. Ponadto krążenie między jelitem a wątrobą zostaje przerwane przez podanie kolestyraminy. Objawowe, zwłaszcza zaburzenia elektrolitowe są wyrównane, a zaburzenia rytmu serca leczone. Istnieje również możliwość podania antidotum na naparstnicę. Tutaj jednak istnieje ryzyko reakcji alergicznej, która może sięgać nawet szoku alergicznego.

Należy zauważyć, że na siłę glikozydów nasercowych mogą wpływać różne leki, a także wahania stężenia elektrolitów we krwi. Dlatego należy go zawsze stosować w indywidualnej dawce. Ponadto podczas przyjmowania glikozydów nasercowych wymagane są dokładne badania krwi.

Digoksyny glikozydu nasercowego nie wolno podawać pacjentom z niewydolnością nerek. Digitoksyna jest przeciwwskazana w przypadku współistniejącej niewydolności nerek i wątroby.