Aliskiren

Z Aliskiren dostępny jest lek do leczenia nadciśnienia tętniczego, który działa jako inhibitor reniny (inhibitor reniny). Jest sprzedawany pod różnymi nazwami handlowymi jako preparat jedno- i kombinowany i wymaga recepty. Lek został zarejestrowany w Stanach Zjednoczonych w marcu 2007 r., W Szwajcarii w czerwcu i w Niemczech w sierpniu.

Co to jest aliskiren?

Aliskiren to lek stosowany w celu regulacji wysokiego ciśnienia krwi. Hamuje enzym reninę, przez co ingeruje w układ renina-angiotensyna-aldosteron, który reguluje ciśnienie krwi. Wśród znanych inhibitorów reniny aliskiren jest jedynym dotychczas zarejestrowanym lekiem. Dwa inne preparaty - Zankiren i Remikiren - wciąż czekają na zatwierdzenie.

Pierwszymi inhibitorami reniny były przeciwciała skierowane bezpośrednio przeciwko enzymowi reninie. To, co obniżyło ciśnienie krwi w doświadczeniach na zwierzętach, nie było dalej rozwijane, zwłaszcza że te pierwsze inhibitory reniny można było podawać tylko przez wstrzyknięcie. Poprzez dalsze pośrednie kroki Aliskiren w końcu osiągnął dojrzałość rynkową, która dobrze spełniła oczekiwania.

Efekt farmakologiczny

Aliskiren, interweniując w układzie renina-angiotensja-aldosteron, wiąże enzym reninę i tym samym wyzwala kolejne procesy biochemiczne.

Renina jako proteaza, enzym rozszczepiający białka, przekształca angiotensynogen w angiotensynę I, która z kolei jest przekształcana w angiotensynę II przez enzym konwertujący angiotensynę. To może następnie niezależnie wywołać skurcz naczyń i spowodować dodatkowe uwolnienie aldosteronu. Powoduje to większe wchłanianie zwrotne jonów sodu i wody w przewodach zbiorczych nerek, co zwiększa ciśnienie krwi.

Aliskiren wiąże reninę i skutecznie zapobiega jej złożonej funkcji. Opisane procesy nie zachodzą, a ciśnienie krwi może spaść.

Aliskiren przyjmuje się doustnie raz dziennie. Ponieważ wpływa na ciśnienie krwi poprzez uwalnianie reniny, od rozpoczęcia leczenia do pierwszego mierzalnego sukcesu terapeutycznego mija około jednego do dwóch tygodni. Aliskiren jest prawie zawsze podawany w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Mogą to być na przykład diuretyki przepisywane w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Inhibitor reniny aliskiren jest nowym i skutecznym środkiem do leczenia wysokiego ciśnienia krwi. Producent Novartis mówi wręcz o „nowym wymiarze leczenia nadciśnienia”.

Ponieważ inhibitor reniny, aliskiren, interweniuje bardzo wcześnie w układzie renina-angiotensyna-aldosteron, całkowicie zapobiega wytwarzaniu angiotensyny II. To odróżnia lek od innych często stosowanych dotychczas leków, takich jak inhibitory ACE. Hamują one jedynie ACE (enzym konwertujący angiotensynę), który przekształca angiotensynę I w angiotensynę II, ale nie hamują enzymu chymazy. W rezultacie układ renina-angiotensyna jest tylko częściowo hamowany.

Ponadto inhibitory reniny, takie jak aliskiren, nie hamują rozpadu bradykininy, mediatora zapalenia. Podczas stosowania inhibitorów ACE obecna bradykinina wywołuje znany kaszel kininowy, typowy efekt uboczny leków z grupy inhibitorów ACE. Jednak dopiero okaże się, czy nowy lek aliskiren jest skuteczniejszy terapeutycznie od bardziej konwencjonalnych inhibitorów ACE.

Przyjmując aliskiren należy zwrócić uwagę, że zwiększona zawartość tłuszczu w pożywieniu negatywnie wpływa na wchłanianie substancji czynnej. Dlatego Aliskiren nie zawsze jest tak łatwy do kontrolowania w jego indywidualnej skuteczności. Ponadto obserwuje się ogólnie słabe wchłanianie inhibitorów reniny, które często wynosi poniżej 2% w przypadku leków doustnych.

Nie zaleca się podawania aliskirenu dzieciom i młodzieży ze względu na brak długoterminowych wyników. Kobiety w ciąży i karmiące również powinny się powstrzymać.

Zagrożenia i skutki uboczne

Terapia aliskirenem może powodować niepożądane skutki uboczne:

• Nudności, wymioty i biegunka
• Infekcje górnych dróg oddechowych
• kaszleć
• zmęczenie
• ból głowy
• Ból pleców
• Alergie

W przypadku wielu przewlekłych lub ostrych chorób i przyjmowania odpowiednich leków przed rozpoczęciem leczenia aliskirenem niezbędna jest szczegółowa konsultacja między lekarzem a pacjentem.

Podawanie aliskirenu jest przeciwwskazane w następujących chorobach:

• Obrzęk naczynioruchowy
• Cukrzyca
• zaburzona czynność nerek

Aliskiren jest również przeciwwskazany do stosowania leków z:

• Cyklosporyna
• Itrakonazol
• Chinidyna

Odpowiedzialny lekarz będzie zatem regularnie sprawdzał ciśnienie krwi, stężenie elektrolitów, parametry laboratoryjne i czynność nerek przed planowaną terapią aliskirenem oraz, jeśli to konieczne, w trakcie leczenia.