Artesunate

Artesunate jest substancją czynną stosowaną w leczeniu malarii. Tropikalna choroba zakaźna jest wywoływana przez patogeny z rodzaju Plasmodium i każdego roku zabija 1 milion osób na całym świecie. Jak pokazują badania, substancja czynna mogłaby w przyszłości być również stosowana w leczeniu nowotworów złośliwych, czyli złośliwych.

Co to jest Artesunate?

Artesunat należy do klasy leków przeciwpierwotniakowych i jest wytwarzany z roślinnej pochodnej bylicy jednorocznej (Artemisia annus). Artesymina zawarta w liściach i kwiatach bylicy była stosowana w tradycyjnej medycynie chińskiej od tysięcy lat.

W ostatnich latach aktywny składnik roślinny również znalazł się w centrum zainteresowania medycyny zachodniej. W 2002 roku zsyntetyzowany z niego artesunat został wpisany przez WHO na listę niezbędnych produktów leczniczych. Lek stosowany jest głównie przeciwko malarii tropikalnej z patogenem Plasmodium falciparum, który charakteryzuje się ciężkim przebiegiem. Artesunate jest również wysoce skuteczny w zwalczaniu wieloopornych patogenów malarii, które nie reagują już na zwykłe preparaty przeciw malarii.

Efekt farmakologiczny

Malaria jest przenoszona przez ukąszenie komara Anopheles. Patogeny najpierw osadzają się w wątrobie, atakują czerwone krwinki (erytrocyty) i niszczą je. Substancja czynna artesunat dociera bezpośrednio do mitochondriów komórki patogenu. Mitochondria znajdują się we wszystkich komórkach i są „produkcyjną siłą napędową” każdej komórki.

Tak zwane mostki nadtlenkowe w budowie chemicznej substancji czynnej odgrywają decydującą rolę w farmakologiczno-biologicznej skuteczności artesunatu. Wydzielają duże stężenie rodników tlenowych, które atakują mitochondria i powodują śmierć komórek patogenu. Lek działa również na komórki rakowe. Komórki nowotworowe zawierają jony żelaza w dużych stężeniach. Reagują chemicznie z rodnikami tlenowymi i powodują śmierć komórki.

Wydaje się również, że Artesunate może zapobiegać tworzeniu się naczyń krwionośnych zaopatrujących tkankę nowotworową. Przeciwdziała tworzeniu się przerzutów. Ze względu na nieznacznie zmienioną podstawową strukturę biochemiczną, pochodna artesunatu wykazuje znacznie wyższą biodostępność niż oryginalna substancja artesiminina. Biodostępność dostarcza informacji o tym, jak szybko iw jakim stopniu lek jest wchłaniany przez organizm i udostępniany organizmowi. Artesunate ma bardzo krótki okres półtrwania. Jest szybko metabolizowany przez wątrobę i usuwany z organizmu w ciągu kilku godzin.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Szczególnie w ciężkich przypadkach pochodna artesyminy znacznie obniża śmiertelność osób cierpiących na malarię. Spośród 1000 pacjentów z malarią leczonych artesunatem zmarło tylko 147 zamiast 241 leczonych powszechnie stosowanym lekiem przeciwmalarycznym chininą. Jak dotąd leki zawierające artesunat były stosowane tylko u dorosłych.

Najnowsze badania pokazują, że już wkrótce dzieci będą mogły korzystać z substancji czynnej. Różne badania wskazują, że w przyszłości artesunat może być również stosowany w leczeniu raka. Wykazano, że substancja czynna jest obiecującym lekiem na nowotwory złośliwe. Komórki rakowe nie mają prawie nic, co mogłoby przeciwdziałać stresowi oksydacyjnemu wywołanemu przez rodniki tlenowe. Lek jest szczególnie skuteczny w przypadku szybko rosnących guzów. Mają szczególnie dużą liczbę jonów żelaza.

Naukowcy z Singapuru również przypisują tej substancji lepszą skuteczność przeciw astmie niż powszechnie przepisywane kortykosteroidy. Artesunate jest zwykle stosowany jako preparat skojarzony przeciwko malarii, aby zapobiec możliwej oporności. W przypadku ciężkiej malarii tropikalnej substancję czynną podaje się zwykle dożylnie w postaci wlewu, ale jest również dostępna w postaci tabletek.

Zagrożenia i skutki uboczne

Działanie artesunatu jest selektywne. Oznacza to, że ma toksyczny wpływ na komórki nowotworowe i patogeny malarii, które zawierają dużo żelaza, ale nie ma negatywnego wpływu na zdrowe komórki.

Uważa się, że substancja lecznicza artesunat jest dobrze tolerowana. Dotychczas znane skutki uboczne są ograniczone i zwykle łatwo je kontrolować. Skutki uboczne przyjmowania artesunatu zależą również od kombinacji leków, w których jest on dostępny.

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi są bóle głowy, bezsenność, senność i osłabienie - ale mogą również wystąpić nudności, wymioty i biegunka. W rzadkich, indywidualnych przypadkach hemoliza - rozpad czerwonych krwinek - prowadzi do anemii.