Alkaloidy sporyszu

Alkaloidy sporyszu są naturalnie występującymi, aktywnymi składnikami, które występują głównie w grzybie sporyszu (Claviceps purpurea). Są stosowane jako izolowany składnik różnych leków ze względu na ich właściwości psychotropowe, porodowe i promujące krążenie krwi.

Co to są alkaloidy sporyszu?

Pasożytniczy grzyb zbożowy w kształcie półksiężyca rośnie głównie w kłosach zboża po zakażeniu ziarna. Ponieważ alkaloidy, jako drugorzędne substancje roślinne, mają wysoką toksyczność, stosuje się różne strategie zapobiegania inwazji w rolnictwie. Do XX wieku dochodziło do regularnych masowych zatruć poprzez spożycie skażonego zboża, które nazywano „ergotyzmem”. Obecnie termin ten jest używany do określenia skutków ubocznych, które występują przy przewlekłym stosowaniu ergotaminy.

Alkaloidy sporyszu w swojej strukturze składają się z ergoliny, organiczno-chemicznego związku zawierającego azot, którego wyodrębnione substancje są stosowane w leczeniu migreny, niedociśnienia, choroby Parkinsona i chorób układu krążenia. Kwas lizerginowy pozyskiwany jest z grzyba sporyszu, który jest używany do produkcji LSD (dietyloamid kwasu lizergowego). Z tego powodu podaż leku ergotaminy jest ograniczona niemiecką ustawą o podstawowym monitorowaniu substancji.

Alkaloidy sporyszu nawet w małych stężeniach działają toksycznie i wpływają na ośrodkowy układ nerwowy. Alkaloidy i pochodne pasożyta zbożowego są obecnie omawiane jako leki neuropsychotropowe. W żargonie farmakologicznym „brudne narkotyki” to leki, które wiążą się z różnymi receptorami w mózgu. Z jednej strony prowadzi to do szerokiego wachlarza skutków, ale często wiąże się z nieprzewidywalnymi skutkami ubocznymi. Nauka pracuje nad bardziej ukierunkowanym efektem.

Oprócz alkaloidów sporyszu brytyjski biochemik Henry Hallett Dale był w stanie wykryć histaminę jako naturalną substancję sporyszu.

Efekt farmakologiczny

Alkaloidy sporyszu działają na organizm na wiele sposobów. Nazywa się je przede wszystkim agonistami dopaminy. Oznacza to, że pobudzają receptory dopaminy i tym samym nasilają działanie dopaminy w organizmie. Oddziałują bezpośrednio na wegetatywny układ nerwowy, który koordynuje funkcje naszego organizmu i narządów. Efekt ten stosowany jest np. W chorobie Parkinsona, gdyż choroba ta jest wywoływana głównie przez brak dopaminy.

Poszczególne alkaloidy sporyszu mogą powodować zaburzenia neurologiczne i wpływać na ośrodkowy układ nerwowy nawet przy niewielkich stężeniach. Może to prowadzić do napadów padaczkowych lub skurczów. Inne alkaloidy zawierają środek toksyczny, który może powodować śmierć kończyn poprzez blokowanie naczyń krwionośnych.

Pięć do dziesięciu procent sporyszu może spowodować śmierć u osoby dorosłej. Wynika to ze składu różnych alkaloidów sporyszu i ich wysokiego stężenia.

Składniki aktywne mogą zarówno blokować, jak i stymulować receptory w naczyniach krwionośnych. W zależności od tego, jaki to alkaloid. Skuteczne leczenie migreny tłumaczy się wpływem na naczynia krwionośne. Wiązanie się substancji z receptorami alfa w mięśniach powoduje również skurcz macicy.

Jednym ze stosowanych alkaloidów sporyszu jest ergometryna. Ma działanie uterotoniczne (działa tonizująco na macicę), ma działanie alfa-sympatyolityczne (przeciwdziała wpływom współczulnego układu nerwowego) oraz bezpośrednio stymuluje gładkie mięśnie naczyniowe i macicę. W układzie żylnym ergotamina w swojej naturalnej postaci wywiera wyraźne działanie zwężające naczynia krwionośne (zwężające) naczynia żylne i tętnicze.

Ponadto omówiono działanie serotoninergiczne (reagujące na serotoninę lub zawierające serotoninę). Pochodne ergotaminy można znaleźć w mleku matki. Mogą wywoływać wymioty, biegunkę i nadciśnienie u niemowlęcia karmionego piersią.

Kwas lizerginowy rozszerza źrenice i podwyższa ciśnienie krwi, może wywoływać zmiany w percepcji w czasie oraz bodźcach optycznych i akustycznych. LSD jest halucynogenem zmieniającym nastrój.

Ponadto stosuje się niektóre pochodne alkaloidów sporyszu. Na przykład bromokryptyna i kabergolina mają właściwości dopaminergiczne i hamują uwalnianie hormonu prolaktyny. Dihydroergotamina reguluje ciśnienie krwi i naczynia krwionośne. Dihydroergokryptyna działa wybiórczo na receptory D2.

Z kolei dihydroergotoksyna w połączeniu z innymi preparatami może mieć pozytywny wpływ na pracę mózgu i działa przeciwnadciśnieniowo. Lisuryd i pergolid wiążą się z receptorami dopaminy i serotoniny. Metylergometryna działa ściągająco (tonizująco) na macicę.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

W medycynie substancje zawarte w grzybie, mimo swojej toksyczności, stanowią grupę analeptyków o wysokim stopniu skuteczności, dlatego są stosowane w wielu chorobach.

Dihydroergotamina na: niedociśnienie, omdlenia, problemy sercowo-naczyniowe, ostre ataki migreny z aurą lub bez.

Dihydroergotoksyna w: nadciśnieniu / nadciśnieniu w podeszłym wieku, towarzyszącym leczeniu zespołu Raynauda, ​​zaburzeniach pola widzenia pochodzenia naczyniowego, objawowym leczeniu niewydolności żylno-limfatycznej, chorobach mózgu, chorobie Alzheimera, demencji, migrenie. Nawet niewielkie ilości mogą powodować nudności i wymioty. Dlatego lekarstwo jest również stosowane jako wymiotny.

Ergotamina na: klasterowe bóle głowy, migreny. Dihydroergokryptyna, lisuryd, kabergolina i pergolid w: chorobie Parkinsona. Dihydroergokryptyna w: chorobie Parkinsona i interwałowym leczeniu migreny. Bromokryptyna na: zespół niespokojnych nóg, zaburzenia cyklu miesiączkowego, bezpłodność u kobiet, hiperprolaktynanemię u mężczyzn, prolaktynoma, akromegalię, łagodne choroby sutka i chorobę Parkinsona.

Kabergolina z kolei na: Zaburzenia hiperprolaktynemiczne. Metylergometryna: wspomaga odwarstwienie łożyska, leczenie atonii macicy i leczenie krwawień poporodowych.

Zagrożenia i skutki uboczne

Mogą wystąpić następujące działania niepożądane: bóle głowy, wymioty, przy długotrwałym leczeniu zaburzenia krążenia w dłoniach i stopach, aż do niedrożności naczyń i śmierć dotkniętego obszaru, dusznica bolesna, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, utrata apetytu, zaburzenia snu, niepokój, przekrwienie błony śluzowej nosa, zaparcia, wolne bicie serca, spadek ciśnienia krwi , Zaburzenia krążenia, zawroty głowy, swędzenie, mrowienie, a także drętwienie i chłód rąk i nóg, uczucie niepokoju, depresja, reakcje skórne, osłabienie mięśni, bóle mięśni, skurcze mięśni, zbyt wolne lub zbyt szybkie tętno (bradykardia, tachykardia), uszkodzenie zastawek serca, zawał serca, skurcze serca, zaburzenia oddychania, obrzęk , Zwłóknienie, dyskineza, omamy, niedociśnienie, senność, pocenie się, suchość w ustach, ból brzucha, skurcze żołądka, uczucie osłabienia, zgaga, zatrzymanie wody w tkankach, zmiana masy ciała, niepokój, utrata libido, drżenie, dzwonienie w uszach, koszmary senne, urojenia, dyskomfort w nadbrzuszu osłabienie, bolesne nogi, wypadanie włosów, zaburzenia widzenia, psychoza, nerwowość, brak koordynacji, nietrzymanie moczu, częste oddawanie moczu, bladość, udar, ból związany ze skurczami macicy, hipogalaktia i zaburzenia zachowania.

Częstymi działaniami niepożądanymi wszystkich agonistów dopaminy są zwiększone libido i hiperseksualność, napadowe objadanie się, zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne i zmniejszona kontrola impulsów.