Alprenolol

Nieselektywny beta-bloker Alprenolol został opracowany pod koniec lat sześćdziesiątych i obecnie nie jest już dostępny na rynku. Substancja czynna nazywana jest nieselektywną, ponieważ działa nie tylko na receptory ß-adrenergiczne w organizmie, które są bezpośrednio odpowiedzialne za kontrolę bicia serca, ale na wszystkie trzy znane podgrupy receptorów, które przejmują różne funkcje w organizmie.

Co to jest alprenolol

Alprenolol to beta-bloker, który został opatentowany w 1969 roku przez firmę farmaceutyczną AB Hässle i wprowadzony na rynek. Preparatu, który był przepisywany przede wszystkim w leczeniu nadciśnienia, obecnie nie ma na rynku.

Pod względem budowy chemicznej alprenolol ma podobną budowę do oksprenololu, dlatego zaliczany jest również do grupy nieselektywnych beta-blokerów. Jeśli alprenolol jest podawany w dużych dawkach, działa stabilizująco na błonę komórkową; tutaj również alprenolol jest podobny do substancji czynnej oksprenololu.

Substancja czynna jest tylko częściowo rozpuszczalna w tłuszczach i ma okres półtrwania w osoczu do trzech godzin po podaniu. Biodostępność alprenololu jest tylko stosunkowo niska i wynosi dziesięć procent. Biodostępność określa wartość, z jaką preparat jest dostępny w postaci niezmienionej w krążeniu.

Efekt farmakologiczny

Podobnie jak wszystkie beta-blokery, alprenolol jest stosowany w celu hamowania stymulującego działania hormonów adrenaliny i noradrenaliny. Jednakże, ponieważ alprenolol nie działa specyficznie i wyłącznie na receptory ß1, które są bezpośrednio kontrolowane zarówno przez siłę serca, jak i tętno, alprenolol jest nazywany nieselektywnym beta-blokerem.

Alprenolol działa raczej na wszystkie trzy podtypy ß-adrenoceptorów, które znajdują się w sercu, tkance tłuszczowej i mięśniach gładkich w bardzo dużej gęstości. Wszystkie receptory ß są stymulowane przez adrenalinę. Jest on wytwarzany w rdzeniu nadnerczy i nazywany jest hormonem stresu, który jest coraz bardziej uwalniany w przypadku wystąpienia określonego stresu i sytuacji stresowych.

Efektem uwalniania tego hormonu jest przyspieszenie akcji serca, wzrost ciśnienia krwi, rozszerzenie oskrzeli oraz przyspieszony rozkład tłuszczu w celu dostarczenia organizmowi energii. Mechanizm ten, który odegrał istotną rolę we wczesnych dniach rozwoju człowieka, szczególnie obciąża układ sercowo-naczyniowy. Beta-blokery, takie jak alprenolol, blokują przyczyny wysokiego ciśnienia krwi i szybkiego tętna na poziomie biochemicznym.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Beta-blokery, takie jak alprenolol, są głównie przepisywane w przypadku przewlekłego wysokiego ciśnienia krwi. Wysokie ciśnienie krwi stosuje się, gdy skurczowe ciśnienie krwi stale przekracza wartość 140 mmHg; granica rozkurczowego ciśnienia krwi wynosi 90 mmHg.

Najczęstszymi przyczynami nadciśnienia tętniczego są zaburzenia układu sercowo-naczyniowego, hormonalnego oraz uszkodzenie nerek. Pewną rolę mogą również odgrywać czynniki genetyczne. To znacznie zwiększa ryzyko, że dzieci pewnego dnia będą cierpieć na nadciśnienie, jeśli już tak było u ich rodziców. Oprócz cukrzycy i dużej nadwagi, wysokie ciśnienie krwi jest ważnym czynnikiem ryzyka rozwoju arteriosklerozy, która z kolei może powodować poważne uszkodzenia układu sercowo-naczyniowego, takie jak zawał serca.

Inne dolegliwości, na które podawane są preparaty takie jak alprenolol, to choroba wieńcowa, terapia zawału serca, niewydolność serca i zaburzenia rytmu serca. Ponadto istnieje szereg innych chorób takich jak nadczynność tarczycy, stany lękowe czy migreny, w których preparat może przynieść ulgę w indywidualnych przypadkach.

Zagrożenia i skutki uboczne

Zawarta w Alprenololu grupa substancji czynnych ISA prowadzi do zaburzeń snu częściej niż beta-blokery wolne od ISA. W przeciwnym razie podczas przyjmowania alprenololu mogą wystąpić takie same skutki uboczne, jak w przypadku wszystkich beta-blokerów. Najczęstsze działania niepożądane obejmują spowolnienie akcji serca, niewydolność serca lub ataki astmy.

Ten efekt uboczny jest również powodem, dla którego alprenolol nie powinien być podawany pacjentom z astmą oskrzelową. Niewydolność serca, znana jako choroba sama w sobie, to niezdolność mięśnia sercowego do transportu ilości krwi potrzebnej organizmowi do przedsionków bez zwiększania ciśnienia.

Często mogą również wystąpić inne problemy, takie jak zmęczenie, zaburzenia krążenia obwodowego, nastroje depresyjne lub zaburzenia erekcji. Zaburzenia przewodzenia w sercu mogą również występować jako niepożądane działanie beta-adrenolityków. Jest to stosunkowo powszechna postać arytmii serca.