Apomorfina

Podobieństwo Apomorfina wraz z dopaminą, substancją przekaźnikową organizmu, jest jednym z najskuteczniejszych naśladowców dopaminy dostępnych obecnie w medycynie i farmacji. Dawniej stosowana głównie jako środek wymiotny, obecnie apomorfina ma szerszy zakres działania w różnych obszarach wskazań.

Co to jest apomorfina?

Apomorfina należy (tytułowa) do akloidów aporfinowych. Pochodną morfiny otrzymuje się przez ogrzewanie morfiny ze stężonym kwasem solnym. Jego struktura jest ściśle związana ze strukturą ludzkiej dopaminy. Dość wodoodporne kryształy chlorowodorku apomorfiny soli mogą występować w różnych kolorach, białym, lekko żółtawo-brązowawym lub szaro-zielonym.

Zmienia kolor na zielony pod wpływem światła. Chociaż jest agonistą dopaminy, sama pochodna morfiny nie ma działania opioidowego. Efekt wyzwalający bardziej przypomina dopaminę, substancję przekaźnikową organizmu. Apomorfina wywołująca nudności była wcześniej używana głównie do zatruć. Od 2001 roku był stosowany w postaci pastylek do ssania, działając na błonę śluzową jamy ustnej pod językiem, w leczeniu zaburzeń erekcji u mężczyzn.

Apomorfina była czasami stosowana jako środek wspomagający odstawienie leku. Substancja czynna jest najczęściej i przede wszystkim stosowana w leczeniu choroby Parkinsona w późnej fazie, jako ciągły wlew lub wstrzyknięcie podskórne. Apomorfina jest również stosowana w homeopatii.

Efekt farmakologiczny

W przeciwieństwie do preparatów wzmacniających libido, proewodowe działanie apomorfiny jest bardziej centralnie mechaniczne. Poprzez połączenie dopaminowe w podwzgórzu, substancja czynna rozluźnia mięśnie tkanki erekcyjnej prącia na kilku poziomach neuronalnych. Poprawione ukrwienie sprzyja erekcji.

Ponieważ substancja czynna jest bardzo dobrze wchłaniana przez komórki, najbardziej skuteczne jest podawanie w postaci tabletki pod język. Tutaj pokazuje pożądany sukces poprzez szybkie wchłanianie do błony śluzowej w ciągu 20 minut. Apomorfina nie powoduje zaburzeń obsesyjno-kompulsywnych, pozostawia niezmieniony popęd seksualny i nie wpływa negatywnie na psychikę.

Apomorfina jest szczególnie odpowiednia do leczenia pacjentów z chorobą Parkinsona w późnej fazie. Objawy tej choroby wynikają z braku dopaminy. Powodem tego jest utrata lub zniszczenie komórek nerwowych wytwarzających dopaminę w ośrodkowym układzie nerwowym. Normalna kolejność ruchów jest poważnie zaburzona, konsekwencjami są drżenie (drżenie), akinezja (zaburzenia ruchu) i sztywność (silne napięcie mięśni, sztywność mięśni).

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Ze względu na swoje właściwości agonisty receptora dopaminy, apomorfina dobrze nadaje się do zmniejszania objawów motorycznych choroby Parkinsona podczas przyjmowania lewodopy. Jego działanie ma miejsce w mózgu, gdzie naśladuje sposób działania własnej substancji przekaźnikowej ciała. Jednak ze względu na poważne skutki uboczne nie jest uważany za lek podstawowy.

Efekt wywołujący nudności pojawia się również tutaj, gdy stymulowane są pewne receptory dopaminy w ośrodkowym układzie nerwowym. Aby opróżnić żołądek pacjenta, substancję czynną domperidon podaje się na dwa dni przed rozpoczęciem leczenia.

W międzyczasie apomorfina, jako środek wymiotny, została zastąpiona znacznie bardziej tolerowalnymi środkami, ponieważ istnieje ryzyko zaburzeń sercowo-naczyniowych lub paraliżu oddechowego, zwłaszcza u dzieci. Apomorfina przyciągnęła negatywną uwagę podczas przyjmowania nielegalnych narkotyków na scenie narkotykowej.

Tutaj znajdziesz swoje leki

Zagrożenia i skutki uboczne

Występujące działania niepożądane mogą zależeć od formy podania (strzykawka, tabletka, wlew, maść) i częstotliwości stosowania. Powszechne połączenie apomorfiny z lewodopą utrudnia określenie przyczyny działań niepożądanych leku, które faktycznie wystąpiły.

Oprócz zwiększonej skłonności do nudności i nudności, często występowało niedociśnienie (spadek ciśnienia krwi podczas wstawania z pozycji leżącej), niekontrolowane, dobrowolne ruchy, splątanie lub senność, omamy, zaburzenia trawienia i oddychania. Występują infekcje, owrzodzenia jamy ustnej, zaburzenia smaku, zapalenie błony śluzowej nosa lub gardła.

Rzadziej zwiększone tworzenie się białych krwinek i psychozy. Obsesyjno-kompulsywne problemy behawioralne mogą wymagać zmiany leczenia. Istnieją interakcje z klozapiną (środek do leczenia objawów psychicznych i nerwowych) i neuroleptykami przyjmowanymi w tym samym czasie. Apomorfina może nasilać działanie leków przeciwnadciśnieniowych i alkoholu.

Nie jest zalecany kobietom w ciąży i karmiącym, a także dzieciom i młodzieży, osobom z osłabioną czynnością wątroby i nerek, z wcześniejszą tendencją do nudności, z niedociśnieniem, chorobami układu krążenia lub płuc. Osobom w podeszłym wieku i osłabionym apomorfinę należy przepisywać wyłącznie po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka.