Astemizol

W Astemizol jest to tzw. lek przeciwhistaminowy, który stosuje się w objawowym leczeniu alergii. Jednak ten lek nie jest już dostępny na rynku niemieckim.

Co to jest astemizol?

Astemizol jest antagonistą receptora H1 i lekiem przeciwhistaminowym drugiej generacji. Blokując receptory histaminy, astemizol znosi lub co najmniej osłabia tworzenie się substancji przekaźnikowej histaminy.

W przeciwieństwie do preparatów pierwszej generacji astemizol nie może przekroczyć bariery krew-mózg, a tym samym nie może dostać się do ośrodkowego układu nerwowego. Astemizol i podobne preparaty pojawiły się na rynku od 1984 r. W Niemczech i Austrii preparat ten był sprzedawany pod marką Hisamanal.

Preparat ten został obecnie wycofany z rynku w większości krajów. Powód: w rzadkich przypadkach mogą wystąpić silne interakcje z niektórymi inhibitorami enzymów. Jednak lek jest nadal badany. Jednym z możliwych obszarów zastosowania w przyszłości może być terapia nowotworowa.

Efekt farmakologiczny

Astemizol był stosowany w leczeniu alergicznego zapalenia spojówek, alergicznego nieżytu nosa, kataru siennego i pokrzywki i był podawany doustnie.

Substancja czynna wiąże receptory H1 w naczyniach krwionośnych, mięśniach oskrzeli, w przewodzie pokarmowym i macicy. Astemizol jest szybko wchłaniany przez organizm w przewodzie pokarmowym, dzięki czemu jego okres półtrwania wynosi zaledwie 24 godziny.

Ponieważ substancja czynna wiąże się z receptorem, astemizol nazywany jest konkurencyjnym antagonistą. Substancja czynna zajmuje więc receptory i tworzy z nimi kompleks. Wypierając substancję przekaźnikową histaminę z receptorów H1, astemizol ma działanie przeciwalergiczne. Zapobiega to objawom takim jak swędzenie, obrzęk i zaczerwienienie skóry.

Dodatkowo preparat działa antycholinergicznie, ponieważ dokuje do receptorów muskarynowych. Jest to receptor błonoodporny, w którym wytwarzana jest acetylocholina, jeden z najważniejszych neuroprzekaźników w organizmie człowieka. Odgrywa ważną rolę w przekazywaniu podnieceń między nerwami i mięśniami. Ta substancja przekaźnikowa jest powiązana z wieloma procesami poznawczymi, dlatego jest ważnym czynnikiem w przypadku chorób takich jak choroba Alzheimera. Ponieważ ta choroba objawia się również brakiem tej substancji posłańca.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Preparat astemizol zastosowano w celu osłabienia lub całkowitego zniesienia działania substancji przekaźnikowej - histaminy. Najważniejszym zastosowaniem jest leczenie dolegliwości alergicznych. Oprócz swędzenia i zaczerwienienia skóry obejmuje to również zapalenie ciała i spojówek oka.

Pierwszą generację leków przeciwhistaminowych H1 zastąpiono preparatami takimi jak astemizol, ponieważ ten pierwszy z łatwością mógł przekroczyć barierę krew-mózg, co umożliwiało substancjom czynnym szybkie przenikanie do ośrodkowego układu nerwowego. Umożliwiło to znaczne ograniczenie możliwych skutków ubocznych.

Preparaty drugiej generacji, takie jak astemizol, zostały obecnie wycofane z rynku w Niemczech i wielu innych krajach i zostały zastąpione nowszymi preparatami. Powodują one mniej skutków ubocznych, a także oferują dalsze korzyści terapeutyczne.

Ze względu na stosunkowo długi okres półtrwania wynoszący 24 godziny astemizol oferował pacjentom tolerującym preparat tę zaletę, że wystarczająca była pojedyncza dawka dobowa. Preparat, który był wchłaniany głównie przez organizm w przewodzie pokarmowym, wydalany był z kałem.

Zagrożenia i skutki uboczne

Oprócz niewielkich skutków ubocznych, takich jak suchość w ustach, zmęczenie i zaburzenia przewodu pokarmowego, astemizol miał głównie kardiologiczne skutki uboczne. Oprócz arytmii serca preparat mógł również powodować zatrzymanie akcji serca czy migotanie komór.

Chociaż te działania niepożądane były rzadkie, były bardzo poważne. W rezultacie stosowanie astemizolu zostało całkowicie zaprzestane w wielu krajach i znacznie ograniczone w innych.

Wykazano, że działania niepożądane dotyczące serca są szczególnie ciężkie u pacjentów, u których wystąpiło uszkodzenie wątroby lub wydłużenie odstępu QT. Powodem tego jest zablokowanie kanałów potasowych w mięśniu sercowym. W skrajnych przypadkach ta blokada może prowadzić do częstoskurczu typu torsades de pointes, który jest zauważalny przy tętnie wynoszącym 150 uderzeń na minutę. W skrajnych przypadkach może to przekształcić się w migotanie komór, a tym samym stanowić zagrożenie życia pacjenta.