Bezafibrate należy do grupy fibratów. Bezafibrat jest lekiem obniżającym stężenie lipidów i oprócz statyn i kwasu nikotynowego jest ważną opcją terapeutyczną w szczególności w leczeniu wysokiego poziomu trójglicerydów, ale także, w niektórych przypadkach, wysokiego cholesterolu.
Co to jest bezafibrat?
Bezafibrat (nazwa chemiczna: kwas 2- (4- {2 - [(4-chlorobenzoilo) amino] etylo} fenoksy) -2-metylopropionowy) jest, podobnie jak klofibrat lub fenofibrat, pochodną fibratów. Fibraty to leki stosowane w leczeniu wysokiego poziomu lipidów we krwi (hiperlipidemii). Bezafibrat służy przede wszystkim do obniżania zbyt wysokiego poziomu trójglicerydów.
Jednak działanie obniżające poziom cholesterolu we krwi jest tylko nieznacznie zaznaczone, dlatego też obniżenie cholesterolu zapewnia przede wszystkim lecznicza grupa statyn. Obniżenie cholesterolu przez bezafibrat wynosi tylko ok. 10 do 25 procent, największy efekt jest odpowiednio większy w obniżeniu poziomu trójglicerydów (ok. 20 do 40 procent).
Podwyższone trójglicerydy stanowią poważny problem, ponieważ są trudne do leczenia i mogą powodować ciężkie choroby układu krążenia. Konsekwencje zwiększonego poziomu tłuszczów w osoczu są różne, od miażdżycy po zawały serca i udary.
Preferowane są statyny, ponieważ mogą znacznie zmniejszyć lipidy, a tym samym zmniejszyć ryzyko chorób wtórnych. Ponadto fibraty są traktowane tylko jako drugi wybór i są stosowane, gdy terapia statynami nie działa, nie są tolerowane lub gdy podwyższone są tylko te trójglicerydy, których obniżenie jest głównym efektem bezafibratu.
Bezafibrat podaje się w postaci tabletki lub kapsułki, która zawiera biały i nierozpuszczalny krystaliczny proszek. Bezafibrat jest rozkładany poprzez wydalanie go z moczem po rozpadzie na kwas klofibrynowy. U pacjentów z niewydolnością nerek dawkę należy odpowiednio dostosować.
Farmakologiczny wpływ na organizm i narządy
Obniżenie stężenia trójglicerydów jest głównym skutkiem działania bezafibratu i innych fibratów. Jednak nie do końca wiadomo, w jaki sposób można to osiągnąć. Niemniej jest prawdopodobne, że bezafibrat kieruje tak zwanym receptorem PPARα lub aktywowanym przez proliferatory peroksysomów. Niektóre badania pokazują, że aktywuje również PPARγ i PPARδ. PPARα to białko, które wiąże się z DNA i zmienia tam procesy molekularne, które są ważne dla metabolizmu lipidów. Na przykład powoduje zwiększoną redukcję LDL o 10 do 25 procent. Cholesterol ten nazywany jest złym, ponieważ odkłada się w ścianach naczyń i powoduje tam reakcję zapalną. Rezultatem jest miażdżyca.
Ponadto bezafibrat powoduje wzrost HDL, który jest również znany jako dobry cholesterol. Jest opisywany jako dobry, ponieważ pomaga zbierać nagromadzony wszędzie cholesterol i transportować go do wątroby, gdzie jest następnie wydalany. W wątrobie bezafibrat zmniejsza również uwalnianie VLDL, które również zawiera cholesterol, ale głównie trójglicerydy.
Innym efektem jest to, że bezafibrat aktywuje lipazę lipoproteinową, enzym rozbijający trójglicerydy. Bezafibrat działa przeciwzapalnie na ścianach naczyń. Bezafibrat działa również na woreczek żółciowy, gdzie zwiększa litogenność żółci, co oznacza, że zwiększa się ryzyko rozwoju kamieni żółciowych.
Zastosowanie medyczne i zastosowanie do leczenia i zapobiegania
Bezafibrat stosuje się, gdy poziom trójglicerydów w osoczu jest podwyższony. Z jednej strony podwyższone stężenie lipidów we krwi może być wrodzone, a enzym wymagany do rozkładu trójglicerydów jest zwykle wadliwy. Ten stan jest również znany jako pierwotna rodzinna hipertriglicerydemia. Z drugiej strony można uzyskać podwyższone stężenie lipidów we krwi (wtórna hipertriglicerydemia). Ta ostatnia ma różne przyczyny. Podwyższony poziom trójglicerydów może być spowodowany przez lekarza przepisującego leki zwiększające stężenie lipidów we krwi (np. Beta-blokery, glukokortykoidy, hormony). Ale nieprawidłowa, wysokotłuszczowa dieta może również prowadzić do wzrostu trójglicerydów.
Cukrzyca z zaburzeniem metabolicznym może również negatywnie wpływać na lipidy we krwi. Możliwym zastosowaniem bezafibratu jest także zespół metaboliczny (kwartet: nietolerancja glukozy, nadciśnienie, zaburzenia metabolizmu lipidów i otyłość).
Bezafibrat ma okres półtrwania 2 godziny i jest przyjmowany w postaci tabletek lub kapsułek po 200 mg trzy razy na dobę.
Zagrożenia i skutki uboczne
Niepożądanych skutków bezafibratu jest wiele. Niespecyficzne skutki obejmują obrzęk, problemy z oddychaniem i tworzenie się pokrzywy, co można wytłumaczyć reakcją alergiczną organizmu na bezafibrat.
Inne działania niepożądane to gorączka, uczucie grypopodobne, a także objawy nietypowe, takie jak bóle głowy, zawroty głowy, zmiany świadomości, problemy z erekcją i bóle ciała. Ponadto występują skutki dla obszaru żołądkowo-jelitowego, takie jak nudności, wymioty i biegunka, a także nagły przyrost masy ciała. Utrata apetytu jest równie powszechna.
Podczas leczenia bezafibratem rzadko obserwuje się rozpad mięśni lub rabdomiolizę. Pacjenci odczuwają ból, skurcze i osłabienie mięśni. Statyny mogą również powodować rozpad mięśni, dlatego nie należy ich podawać w połączeniu z bezafibratem. Rzadko obserwowanym działaniem niepożądanym jest również zmiana liczby krwinek. Bezafibrat zwiększa również litogenność żółci, co zwiększa ryzyko rozwoju kamieni żółciowych. Pacjenci z chorobami wątroby lub pęcherzyka żółciowego, niewydolnością nerek, kobiety w ciąży i matki karmiące nie powinni przyjmować bezafibratu.
