Bromperidol

Bromperidol jest jednym z aktywnych składników zawartych w klasycznych neuroleptykach. Substancja o silnym działaniu ma silne działanie przeciwpsychotyczne. Jest to jedna z substancji będąca następcą haloperidolu, który był szeroko stosowany w klinikach psychiatrycznych pod marką Haldol® od połowy lat sześćdziesiątych XX wieku.

Co to jest bromperidol?

Bromperidol ma wzór cząsteczkowy C21H23BrFNO2 i jest składnikiem aktywnym, który szczególnie skutecznie zwalcza pozytywne objawy schizofrenii (halucynacje, urojenia itp.).

Był sprzedawany pod markami Bromidol® i Bromodol® po jego opracowaniu przez Janssen Pharmaceutica w 1966 roku. Dziś jest również zawarty na przykład w lekach Impromen® i Tesoprel®.

Bromperidol należy do klasy butyrofenonów, które są stosowane wyłącznie w leczeniu schizofrenii. Wszyscy członkowie tej grupy składników aktywnych mają blok budulcowy 1-fenylo-1-butenonu. Ponieważ bromperidol był jednym z pierwszych syntetyzowanych wówczas leków przeciwpsychotycznych, uważa się go za klasyczny lub typowy neuroleptyk. Ze względu na swoje silne właściwości przeciwpsychotyczne jest bardzo silnym składnikiem aktywnym, gdyż nawet niewielka dawka bromperidolu ma duże działanie.

Jednak jako silny lek przeciwpsychotyczny ma jedynie łagodne działanie uspokajające. Nie może regulować niepokoju, zaburzeń snu, lęku i stanów podniecenia, takich jak te, które występują podczas epizodu psychotycznego. Dlatego bromperidol jest zwykle podawany razem z neuroleptykiem o niskiej sile działania w ostrych psychozach.

Efekt farmakologiczny

Ogólnie uważa się, że pozytywne objawy psychoz schizofrenicznych są spowodowane nadmiernym stężeniem neuroprzekaźnika dopaminy w mezo-limbicznej części mózgu. Bromperidol, podobnie jak inni przedstawiciele swojej grupy składników aktywnych, jest w stanie blokować uwalnianie substancji przekaźnikowej działając jako antagonista receptora D2. Nieporozumienia dotyczące rzeczywistości, błędne wyobrażenia i pobudzenie psychomotoryczne ustępują.

Jeśli jednak w tym samym czasie nie zostanie podany neuroleptyk o silnym działaniu uspokajającym, objawy negatywne mogą się nasilić.

Schizofrenię można leczyć jedynie objawowo bromperidolem. Jednak pacjent odpoczywa i jest w stanie postrzegać swój stan jako patologiczny.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Przed leczeniem bromperidolem zostanie wykonane badanie morfologii krwi, które zostanie uzupełnione o różnicowanie krwinek. Dawkowanie leku odbywa się indywidualnie. Średnia dawka to 5 do 20 mg bromperidolu dziennie. Maksymalna dawka wynosi 50 mg. W terapii ostrej, podobnie jak w przypadku innych neuroleptyków, podaje się wyższą dawkę niż w profilaktyce długotrwałej i nawrotowej.

W terapii długoterminowej pacjent otrzymuje lek wraz z posiłkiem. Efekt pojawia się szybko po pierwszym podaniu: objawy, takie jak halucynacje akustyczne i wzrokowe oraz paranoiczne myśli, zwykle szybko ustępują.

Bromperidol działa przeciwpsychotycznie 50 razy silniej niż chloropromazyna. Chlorpromazyna była wówczas pierwszym neuroleptycznym składnikiem aktywnym i jest stosowana jako wartość odniesienia przy porównywaniu skuteczności klasycznych neuroleptyków. W przeciwieństwie do leków na schizofrenię o małej mocy, bromperidol nie powoduje zmęczenia, a także nie powoduje spadku ciśnienia krwi, co zmniejsza ryzyko zapaści krążeniowej.

Tutaj znajdziesz swoje leki

Zagrożenia i skutki uboczne

Jako bardzo silny środek przeciwpsychotyczny bromperidol ma również wiele skutków ubocznych, z których najgorszym jest zespół pozapiramidowy (EPS). U pacjentów pojawiają się wtedy objawy podobne do choroby Parkinsona ze sztywnością mięśni (sztywność), niepokojem w pozycji siedzącej, drżeniem (drżeniem) itp. Dlatego też osobom ze schizofrenią z tą wtórną chorobą podaje się leki antycholinergiczne.

Leczenie bromperidolem powoduje zmianę strukturalną substancji mózgowej w zależności od wielkości dawki i czasu trwania terapii. W doświadczeniach na zwierzętach objętość i masa mózgu (neurodegeneracja) zmniejszyły się o około 10%.

Najczęstsze działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas przyjmowania bromperidolu to brak białych krwinek (leukopenia), zmniejszenie liczby krwinek (anemia), wypadanie włosów, wczesna i późna dyskineza, zespół pozapiramidowy, duszność, zapalenie płuc, choroba zakrzepowo-zatorowa i objawy choroby Parkinsona mimowolne ruchy, takie jak patrzenie, połykanie, skurcze języka i skrajny niepokój. Sporadycznie może wystąpić niedociśnienie, przyspieszenie akcji serca i obrzęk obwodowy. W rzadkich przypadkach obserwowano biegunkę, nudności, wymioty, utratę apetytu, objawy wegetatywne, reakcje alergiczne, senność, drgawki mózgowe, zaburzenia mowy i pamięci, problemy ze snem, złośliwy zespół neuroleptyczny i nastroje depresyjne.

Bromperidolu nie należy stosować u pacjentów ze stanami śpiączki, alergią paragrupową, dziećmi poniżej 12 roku życia oraz osobami z niewydolnością serca, nerek lub wątroby, przerostem prostaty z resztkowym moczem, ostrym zatrzymaniem moczu, ciężkim niedociśnieniem, chorobą Parkinsona, endogenną depresją, Masz organiczne choroby mózgu, ciężką epilepsję, nadczynność tarczycy, znaną alergię na substancję czynną, jaskrę, zawał serca i ostre uzależnienie od narkotyków lub alkoholu.

W doświadczeniach na zwierzętach wykazano uszkodzenie płodności. Chociaż nie ma jeszcze dowodów na podobne skutki u ludzi, substancję czynną należy stosować tylko z najwyższą ostrożnością u kobiet w ciąży. Niemowlęta urodzone przez matki, które otrzymywały bromperidol podczas karmienia piersią, wykazywały później objawy pozapiramidowe. U pacjentów z uszkodzeniem serca i osób w podeszłym wieku może to prowadzić do zaburzeń przewodzenia serca.

Ponieważ bromperidol, podobnie jak inne neuroleptyki, sprzyja uwalnianiu prolaktyny, która jest uważana za substancję wyzwalającą w niektórych typach raka, takich jak rak piersi, powinien być również stosowany u pacjentek z rakiem piersi tylko wtedy, gdy istnieje pilna potrzeba. To samo dotyczy osób z nieprawidłowymi wartościami krwi.

We wszystkich tych przypadkach należy zapewnić regularną kontrolę medyczną pacjenta. Ponieważ substancja czynna obniża próg drgawkowy, na przykład u osób z padaczką, może być im podawana tylko wtedy, gdy otrzymują oni również leki przeciwdrgawkowe. Napoje alkoholowe i uspokajające nasilają działanie bromperidolu, ale herbata, kawa i inne napoje zawierające kofeinę osłabiają jego działanie.