Paklitaksel

Substancja czynna Paklitaksel jest stosowany w leczeniu różnych rodzajów raka. Ma właściwości hamujące podział i reprodukcję komórek rakowych.

Co to jest paklitaksel?

Paklitaksel jest lekiem cytostatycznym. Należy do grupy taksanów i jest stosowany w leczeniu różnych typów raka. Obejmują one za. Rak jajnika i piersi. Lekarstwo pochodzi z kory cisa pacyficznego (Taxus brevifolia).

Badania nad paklitakselem rozpoczęli pod koniec lat 60. XX wieku naukowcy M. C. Wani i Monroe E. Wall, którzy rozpoczęli szeroko zakrojone poszukiwania nowych leków przeciwnowotworowych. W 1971 r. Dwóm badaczom udało się po raz pierwszy wyizolować substancję paklitaksel poprzez ekstrakcję cisa pacyficznego. Podczas tego procesu odkryli działanie przeciwdziałające wzrostowi komórek rakowych.

Paklitaksel jest obecnie oferowany jako koncentrat do infuzji. Produkt jest dostępny w Europie od początku lat 90-tych.

Ponieważ popyt na naturalny cis pacyficzny nie może zostać zaspokojony ze względu na jego niską dystrybucję, substancja lecznicza została w ostatnich latach częściowo zsyntetyzowana z bakatyny III. Substancja ta zawarta jest w igłach cisa europejskiego i pozyskiwana jest metodą Ojima-Holtona. Alternatywnie, możliwe jest również biotechnologiczne otrzymanie paklitakselu z kultur komórkowych cisu.

Efekt farmakologiczny

Jak już wspomniano, paklitaksel pochodzi z cisa, który jest drzewem liściastym i ma liście w kształcie igieł. Przy pomocy leku możliwy jest efekt przeciwnowotworowy. Paklitaksel zaburza podział komórek nowotworowych i należy do podgrupy inhibitorów mitozy.

Podczas podziału komórki tworzą się mikrotubule (wiązki nici). W decydującym momencie są w stanie przyciągnąć zduplikowane chromosomy, które są częścią struktury genetycznej. Dzięki temu procesowi zapewniają utworzenie niezależnej komórki.

W przeciwieństwie do cytostatycznej winblastyny ​​i preparatu kolchicyny dny moczanowej, które mają bezpośredni hamujący wpływ na strukturę mikrotubul, paklitaksel może zapobiegać ich rozpadowi. W ten sposób w ramach cyklu komórkowego powstaje nieprawidłowa struktura pęczkowa mikrotobuli, co z kolei prowadzi do upośledzenia podziału materiału genetycznego. Stabilizacja mikrotubul wpływa również na całą wewnętrzną strukturę komórek.

Paklitaksel ma zdolność wpływania na wszystkie dzielące się komórki. Zwiększa to ryzyko skutków ubocznych. Jednak komórki rakowe są bardziej dotknięte chorobą, ponieważ dzielą się one szczególnie szybko.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Paklitaksel może być stosowany w leczeniu różnych rodzajów raka. Jest podawany razem z cytostatycznym lekiem cisplatyną do leczenia zaawansowanego raka jajnika.

Lekarstwo jest również odpowiednie, jeśli po zabiegu chirurgicznym w ciele pozostały resztki guza o wielkości większej niż jeden centymetr. Leczenie paklitakselem jest również możliwe, gdy występują przerzuty (guzy potomne), jeśli substancje zawierające platynę nie prowadzą do poprawy.

Paklitaksel jest również podawany w przypadku raka piersi, w którym wystąpiły już przerzuty do sąsiednich węzłów chłonnych. Wymaga to jednak wstępnego leczenia cyklofosfamidem i antracyklinami.

Paklitaksel nadaje się również do terapii skojarzonej z monoklonalnym przeciwciałem trastuzumabem, jeśli pacjent ma specjalny receptor wzrostowy na komórkach nowotworowych i leczenie antracyklinami jest nieodpowiednie. Paklitaksel jest stosowany w monoterapii w leczeniu raka piersi tylko wtedy, gdy terapia antracyklinami jest nieskuteczna.

Jeśli nie można przeprowadzić radioterapii lub zabiegu chirurgicznego w przypadku niedrobnokomórkowego raka płuca, paklitaksel podaje się razem z cisplatyną. Uważa się, że stosowanie paklitakselu jest również odpowiednie w przypadku mięsaka Kaposiego. Jest to szczególny rodzaj raka, który występuje głównie u pacjentów z AIDS.

Paklitaksel podaje się w postaci wlewu dożylnego.

Zagrożenia i skutki uboczne

Przyjmowanie paklitakselu może czasami powodować uciążliwe skutki uboczne. Najczęstsze infekcje dotyczą górnych dróg oddechowych. Należą do nich katar, ból gardła, pleśniawki jamy ustnej i opryszczka. Ponadto zaburzenia układu moczowego, krwawienia, niedokrwistość, brak białych krwinek, zapalenie błon śluzowych, wysypki skórne, uderzenia gorąca, nieprawidłowe czucie nerwowe, biegunka, nudności, wymioty, zaparcia, bóle brzucha, problemy z mięśniami, bóle stawów, wypadanie włosów i obrzęki chodź na kończyny.

Mniej powszechne działania niepożądane obejmują zawroty głowy, dysfunkcję nerwów, nerwowość, objawy grypopodobne, bóle głowy, zmiany smaku, dzwonienie w uszach, przyspieszenie akcji serca, omdlenia, swędzenie, trądzik, skurcze łydek, bóle kości, bóle pleców, bóle w klatce piersiowej, depresję, dreszcze i gorączkę. Podczas leczenia pacjenci muszą nosić środki przeciwsłoneczne na dłoniach i stopach.

Istnieją również przeciwwskazania do stosowania paklitakselu. Środka nie wolno podawać, jeśli pacjent ma znaczną nadwrażliwość na lek. Innymi przeciwwskazaniami są nieuleczalne zakażenia w przypadku mięsaka Kaposiego, obecność neutrofili oraz ciężkie zaburzenia czynności wątroby. W przypadku dysfunkcji serca lub łagodnych zaburzeń czynności wątroby lekarz musi dokładnie rozważyć ryzyko i korzyści.

Nie ma dostępnych informacji dotyczących stosowania paklitakselu w czasie ciąży. Nie wolno go jednak podawać w okresie ciąży, ponieważ podobnie jak inne cytostatyki może uszkodzić kobietę w ciąży. Należy również unikać paklitakselu w okresie karmienia piersią, ponieważ nie wiadomo, czy lek przenika do mleka matki.

Przed zastosowaniem paklitakselu w raku jajnika ważne jest, aby zawsze podawać preparat przed cytostatycznym lekiem cisplatyną. W przypadku stosowania w odwrotny sposób istnieje ryzyko większego upośledzenia czynności szpiku kostnego.