Fenytoina

Fenytoina to lek z grupy leków przeciwdrgawkowych. W zależności od zastosowania do leków przeciwarytmicznych zalicza się również fenytoinę.

Co to jest fenytoina?

Fenytoina to lek stosowany głównie w leczeniu padaczki. Substancja jest również stosowana w leczeniu arytmii serca.

Fenytoina została po raz pierwszy zsyntetyzowana w 1908 roku przez chemika i profesora uniwersytetu Heinricha Biltza. Aby to zrobić, Biltz podgrzał benzil i mocznik. Po przegrupowaniu kwasu benzilowego powstała fenytoina. Fenytoina jest sprzedawana w Europie pod nazwami handlowymi Phenhydan®, Zentropil® lub Epanutin®. Dostępne są również leki generyczne. Fenytoina jest pochodną hydantoiny. Hydantoiny to nasycone związki heterocykliczne, które z kolei są pochodnymi imidazoli.

Biodostępność fenytoiny jest dobra. Lek jest metabolizowany w wątrobie. Ten metabolizm jest zależny od dawki, a zatem okres półtrwania leku ulega wahaniom. Fenytoina jest wydalana głównie przez nerki.

Efekt farmakologiczny

Fenytoina blokuje kanały sodowe w komórkach organizmu. Zablokowanie kanałów i opóźniona regeneracja po wzbudzeniu komórek zapobiegają szybkiemu napływowi jonów sodu. Potencjały czynnościowe są wyzwalane przez napływ sodu do komórek. Z jednej strony, jeśli zapobiega się napływowi sodu, potencjały czynnościowe nie rosną tak szybko. Z drugiej strony, opowieści o potencjale czynnościowym są krótsze.

Oprócz zmniejszonego napływu jonów sodu następuje również zwiększony odpływ jonów potasu. W ten sposób próg bodźca wzrasta. Aby potencjał czynnościowy został wyzwolony, w komórkę docelową musi trafić znacznie silniejszy bodziec. W ten sposób fenytoina stabilizuje potencjał błony. Jednak w przeciwieństwie do wielu innych leków przeciwarytmicznych przewodzenie przedsionkowo-komorowe do serca nie wpływa na fenytoinę.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Fenytoina jest stosowana głównie w leczeniu padaczki. Nadaje się do długotrwałego leczenia prostych i złożonych napadów częściowych. Napady ogniskowe rozpoczynają się w określonym obszarze mózgu i dotyczą tylko jednej półkuli. Mogą wyrażać się jako drżenie mięśni, uczucie mrowienia, uczucie ciepła, drętwienie, błyski światła przed oczami lub zawroty głowy. Pacjenci ze złożonymi napadami częściowymi często tracą przytomność.

Fenytoina jest również podawana w przypadku napadów toniczno-klonicznych pierwotnie uogólnionych. Te napady padaczkowe są również znane jako napady grand mal. W przypadku stanu padaczkowego fenytoina jest również dopuszczona do podawania dożylnego. Stan epilepticus odnosi się do długotrwałych napadów padaczkowych. Napady mogą również pojawiać się w całej serii, a przerwa między poszczególnymi napadami jest tak krótka, że ​​dotknięte nimi osoby nie stają się świadome. Stan padaczkowy może, w zależności od ciężkości, spowodować poważne uszkodzenia, aw najgorszym przypadku nawet doprowadzić do śmierci. W przypadku napadów uogólnionych typu nieobecnego, tzw. Napadów drobnych, fenytoina nie działa jednak.

W wyjątkowych przypadkach fenytoina jest również stosowana w leczeniu neurogennych stanów bólowych. Ze względu na skutki uboczne, które mogą wystąpić podczas terapii fenytoiną, lek stosuje się tutaj tylko wtedy, gdy inne środki terapeutyczne nie działają.

Fenytoina jest również stosowana w leczeniu tak zwanych częstoskurczów komorowych (przyspieszenie akcji serca). Częstoskurcze komorowe to zaburzenia rytmu serca, które powstają w komorach. Tachykardia komorowa to stan nagły, który zwykle występuje po zatruciu naparstnicą. Glikozydy naparstnicy są stosowane w leczeniu chorób serca. W przypadku przedawkowania mogą prowadzić do zagrażających życiu arytmii serca.

Zagrożenia i skutki uboczne

Typowym efektem ubocznym fenytoiny jest bradykardia. Bradykardia to tętno mniejsze niż 60 uderzeń na minutę. To spowolnienie bicia serca może być bardzo niebezpieczne, dlatego fenytoina jest podawana tylko pod ścisłym nadzorem. Inne skutki uboczne to zaburzenia koordynacji ruchów z drżeniem lub zaburzeniami chodu, oczopląsem, zawrotami głowy i naroślami dziąseł.

Częściej obserwuje się również anemię. Może również wystąpić osteomalacja. W osteomalacji kości miękną. Chorobie towarzyszy tępy ból i zwiększone ryzyko złamań. U pacjentów przyjmujących fenytoinę może również wystąpić wysypka w kształcie trądziku. Włosy, które wykraczają poza zwykły rozmiar, mogą również pojawić się na obszarach pozbawionych owłosienia. Wzrost włosów może być miejscowy lub dotyczyć całego ciała, z wyjątkiem dłoni i podeszew stóp.

Działania niepożądane mogą również pojawić się na poziomie psychicznym. Może to prowadzić do upośledzenia percepcji i upośledzenia pamięci. Tym zaburzeniom intelektualnym często towarzyszy zmęczenie i bóle głowy.

Fenytoina często wchodzi w interakcje z innymi lekami. Efektywny poziom zwiększają leki przeciwhistaminowe, antybiotyki, benzodiazepiny, leki przeciwdepresyjne, niektóre środki znieczulające, przeciwzapalne oraz inhibitory pompy protonowej.

Działanie fenytoiny osłabia alkohol, karbamazepina, prymidon i fenobarbital. Doustne leki przeciwzakrzepowe, doustne środki antykoncepcyjne, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, werapamil i kortykosteroidy są mniej skuteczne w połączeniu z fenytoiną.

Przeciwwskazaniami do przyjmowania fenytoiny są choroby wątroby, ciąża, choroba szpiku kostnego, niewydolność serca, blok AV serca wyższego stopnia oraz zespół chorego węzła zatokowego.