Pirazynamid

W Pirazynamid to lek stosowany w leczeniu gruźlicy (tuberkulostatyczny). Substancja jest stosowana od lat pięćdziesiątych XX wieku w leczeniu chorób płuc w ramach terapii skojarzonej.

Co to jest pirazynamid?

Pirazynamid (w skrócie PZA) to antybiotyk stosowany od lat pięćdziesiątych XX wieku w walce z gruźlicą. Środek zaradczy jest również często nazywany Karboksamid pirazyny jest rozpuszczalny w wodzie i biały. Ze względu na przeznaczenie jako lek na gruźlicę zaliczany jest do leków przeciwgruźliczych.

W chemii do oznaczenia substancji stosuje się wzór empiryczny C5-H5-N3O. Masa moralna pirazynamidu wynosi 123,11 g • mol - 1. Substancją czynną pirazynamidu jest u. za. sprzedawane pod nazwami handlowymi Pyrafat®, Rifater®, Rimstar® i Tebesium Trio®.

PZA działa tylko na patogen gruźlicy (Mycobacterium tuberculosis). Nie ma więc skuteczności w stosunku do bydlęcej postaci bakterii (Mycobacterium bovis) lub form różniących się od typu podstawowego (atypowe mykobakterie).

Efekt farmakologiczny

Chociaż PZA jest stosowany w walce z gruźlicą od lat 50. XX wieku, dokładny mechanizm działania tej substancji od dawna nie został wyjaśniony. Zaufano tylko skuteczności zabiegu. Mechanizm działania pirazynamidu został w pełni wyjaśniony dopiero w 2011 roku. Podczas gdy konwencjonalne antybiotyki przede wszystkim zabijają bakterie, które wciąż się rozwijają, PZA przede wszystkim zabija rosnące bakterie. Tym samym jego mechanizm działania stanowi odchylenie od normy, gdyż rosnące bakterie (tzw. Persisters) są zwykle dużo mniej wrażliwe na antybiotyki niż te, które już znajdują się w stanie spoczynku.

Pirazynamid działa tylko w organizmie. W probówkach nie stwierdzono żadnego efektu, co przyczyniło się do tego, że mechanizm działania przez tak długi czas pozostawał nieznany. Jednak jeszcze przed 2011 rokiem było wiadomo, że PZA działa jako prolek. Substancja przekształca kwas pirazynoidowy w organizmie i działa w środowisku kwaśnym. Piranicyd wiąże się z białkiem komórkowym (RspA S1) i w ten sposób zapobiega translacji w bakteriach gruźlicy. W rezultacie nie mogą już chronić się przed toksycznymi fragmentami białek.

Te fragmenty są wytwarzane przez samą bakterię pod wpływem stresu. Ze względu na ten mechanizm działania PZA skraca leczenie gruźlicy z 9 do 12 miesięcy do zwykle 6 miesięcy.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Pirazynamid jest stosowany w leczeniu gruźlicy płuc od lat pięćdziesiątych XX wieku. Substancja jest jednym z antybiotyków i jest lekiem tuberkulostatycznym. Istnieje tylko jedno wskazanie do gruźlicy u ludzi.

Pirazynamid nie ma zastosowania do nietypowych postaci bakterii (atypowe mykobakterie) lub bydlęcej postaci bakterii (MYcobacterium bovis). Wcześnie przyjęty skraca średni czas trwania leczenia gruźlicy z około 9 do 12 miesięcy do 6 miesięcy.

Lek jest zwykle stosowany w terapii skojarzonej. W ramach terapii pacjenci często przyjmują również izoniazyd, etambutol i ryfampicynę. Jednak dokładna kombinacja może się różnić w zależności od wybranego rodzaju terapii. Forma terapii uzależniona jest od czasu trwania i ciężkości choroby oraz wieku pacjenta. Od tych czynników zależy również średni czas trwania leczenia.

Tutaj znajdziesz swoje leki

Zagrożenia i skutki uboczne

Pirazynamid może powodować działania niepożądane. Jednak niekoniecznie tak jest. Przed pierwszym użyciem należy sprawdzić, czy nie ma nietolerancji na pirazynamid lub substancje pokrewne. W przypadku alergii stosowanie lub spożycie jest zabronione.

Ponadto pirazynamid jest przeciwwskazany w ciężkich chorobach wątroby, zaburzeniach czynności nerek, ostrych napadach dny moczanowej oraz w okresie ciąży i karmienia piersią. Ostrożność należy również zachować u pacjentów, którzy regularnie spożywają duże ilości alkoholu.

Ponieważ pirazynamid może wpływać na czynność wątroby i nerek, podczas leczenia należy regularnie monitorować czynność narządów. Ta kontrola powinna trwać kilka tygodni po zabiegu.

Znane są również następujące działania niepożądane: Często (mniej niż 1 na 10 pacjentów, ale więcej niż 1 na 100): utrata apetytu, nudności, nudności, utrata masy ciała, uszkodzenie wątroby, zgaga, wrażliwość na światło i wzrost poziomu kwasu moczowego we krwi.

Rzadkie działania niepożądane obejmują ból głowy, pobudliwość, bezsenność i zawroty głowy. Rzadkie działania niepożądane to te, które dotyczą mniej niż 1 na 1000 osób, ale więcej niż 1 na 10 000.

U mniej niż 1 na 10000 przypadków wystąpiły zaburzenia układu krwiotwórczego (np. Niedokrwistość) i małopłytkowość (bardzo rzadko). Należy przestrzegać zaleceń lekarza i farmaceuty. W przypadku wystąpienia tych i innych działań niepożądanych należy natychmiast się skontaktować.