Sulbaktam

W Sulbaktam jest inhibitorem beta-laktamazy. Substancja czynna rozszerza spektrum działania antybiotyków beta-laktamowych (także antybiotyków ß-laktamowych), ale wykazuje jedynie słabe działanie przeciwbakteryjne.

Co to jest Sulbactam?

Jako substancja lecznicza sulbaktam należy do grupy inhibitorów ß-laktamaz i jest syntetycznym sulfonem kwasu penicylowego, stosowany w połączeniu z antybiotykami ß-laktamowymi, których działanie rozszerza się. Struktura chemiczna jest taka sama, ale działanie bakteryjne jest tylko słabe. Dzięki zastosowaniu sulbaktamu w połączeniu z antybiotykami ß-laktamowymi bezpieczeństwo terapeutyczne jest znacznie wyższe niż w przypadku monoterapii.

W Niemczech lek jest sprzedawany pod nazwami handlowymi Combactam® (monopreparat) oraz Ampicillin / Sulbactam, Ampicillin comp i Unacid® (preparaty złożone).

Farmakologiczny wpływ na organizm i narządy

Sulbaktam hamuje wiele form ß-laktamaz wytwarzanych przez bakterie. Nie jest hamowana ß-laktamaza „ampC Cephalosporinase”, wytwarzana między innymi przez Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa i Serratia. Sulbaktam wiąże się nieodwracalnie z enzymem ß-laktamazą, co zapobiega jego funkcjonowaniu. Zapobiega to inaktywacji antybiotyku, tak że działanie antybiotyku może rozwinąć się na bakterii.

Sulbaktam jest trudno wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Z tego powodu jest zwykle podawany pozajelitowo w postaci krótkiej infuzji. Bezpośrednio po zakończeniu wlewu trwającego 15 minut osiągane jest maksymalne stężenie sulbaktamu w surowicy.

Biodostępność po wstrzyknięciu do mięśnia wynosi również 99 procent, wchłanianie następuje prawie całkowicie i niezawodnie około 30 do 60 minut po podaniu leku. Sulbaktam jest dobrze rozprowadzany w tkankach i płynach ustrojowych. Dystrybucja jest ograniczona tylko w trunku, ale efekt jest zwiększony, jeśli występuje tam stan zapalny.

Wśród inhibitorów ß-laktamazy największe powinowactwo ma sulbaktam; tworzenie białek osocza wynosi 38%. Przybliżony okres półtrwania sulbaktamu w osoczu wynosi jedną godzinę.

Sulbaktam jest wydalany głównie poprzez wydzielanie kanalikowe (aktywne wydzielanie substancji, takich jak mocznik i kwas oraz amoniak w moczu pierwotnym) oraz przesączanie kłębuszkowe (ultrafiltracja krwi w ciałkach nerkowych, oddzielenie materiału krwi i moczu pierwotnego). Sulbaktam nie jest metabolizowany, dlatego wydalany jest głównie przez nerki.

Zastosowanie medyczne i zastosowanie do leczenia i zapobiegania

Sulbaktam wspomaga działanie antybiotyków. Sam nie jest bakteriobójczy ani bakteriostatyczny. Przeciwnie, hamuje enzym ß-laktamazę wytwarzany przez niektóre bakterie i zdolny do rozszczepiania pierścienia ß-laktamowego w antybiotykach (np. Penicylinie, cefalosporynie). Antybiotyk staje się nieskuteczny, przerywając jego strukturę chemiczną. Antybiotyk odzyskuje skuteczność poprzez podanie sulbaktamu.

Podanie sulbaktamu odbywa się pozajelitowo przed antybiotykiem. To z kolei powinno mieć podobny okres półtrwania. Poziom dawki zależy od wrażliwości patogenu i wynosi zwykle od 0,5 do 1,0 grama sulbaktamu. Maksymalna dzienna dawka to cztery gramy. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy odpowiednio dostosować dawkę.

Recepta na sulbaktam nie jest wskazana w przypadku nadwrażliwości na antybiotyki ß-laktamowe. Sulbaktamu nie należy również stosować u dzieci poniżej pierwszego roku życia, ponieważ skutki w tym wieku nie zostały jeszcze w pełni poznane.

Podawanie sulbaktamu bez jednoczesnego podania antybiotyku ß-laktamowego nie ma sensu, ponieważ nie ma własnego efektu. W doświadczeniach na zwierzętach nie można było udowodnić działania embriotoksycznego ani teratogennego. Jednak doświadczenie w stosowaniu u ludzi jest niewystarczające. Wyjaśniono, że lek przenika do mleka matki, chociaż u niemowląt nie stwierdzono jeszcze żadnych uszkodzeń. Dlatego w okresie ciąży i karmienia piersią sulbaktam należy podawać tylko po dokładnym ustaleniu wskazania i po rozważeniu korzyści i ryzyka.

Zagrożenia i skutki uboczne

Podobnie jak w przypadku każdego leku, również po podaniu sulbaktamu mogą wystąpić niepożądane działania niepożądane. Działania niepożądane obejmują reakcje alergiczne (np. Wysypka skórna, zwiększona liczba eozynofili, wstrząs anafilaktyczny), zaburzenia przewodu pokarmowego, miejscowe reakcje w miejscu wstrzyknięcia, śródmiąższowe zapalenie nerek (choroba zapalna nerek) oraz podwyższenie wartości wątroby w wyniku antybiotyk. Ponadto mogą nasilać się działania niepożądane antybiotyku.

Przy równoczesnym stosowaniu leków takich jak aminoglikozydy i metronidazol dochodzi do wytrącania się, zmętnienia i przebarwień. Tych interakcji należy się również spodziewać w przypadku pochodnych tetracykliny do stosowania pozajelitowego (np. Doksycykliny, oksytetracykliny i rolitetracykliny) z noradrenaliną, pentotalem sodu, prednizolonem i chlorkiem suksametonium, dlatego poszczególne leki należy podawać oddzielnie.