Zolmitriptan

Wiele osób cierpi na migreny. Skuteczne leczenie tych chorób czasami nie jest takie łatwe w cięższych przypadkach. W przypadku ostrych migren z aurą lub bez aury, jak również klasterowych bólów głowy, obecnie preferowane są tryptany, potomkowie serotoniny. Substancją wiodącą jest sumatryptan, ale obecnie na rynku dostępnych jest kilka substancji zastępujących. To też się liczy Zolmitriptan, o którym mówi się, że jest bardziej skuteczny niż wcześniejsze klasy substancji.

Co to jest zolmitryptan?

Zolmitryptan jest selektywnym agonistą serotoniny z grupy tryptanów, stosowanym głównie w ostrej terapii migreny. Jednak działa tylko wtedy, gdy ból głowy już wystąpił, co oznacza, że ​​nie może zapobiec atakowi migreny. Mówi się również, że lek przynosi ulgę w klasterowych bólach głowy, które występują znacznie rzadziej.

Zolmitryptan można podawać w postaci tabletek lub aerozolu do nosa, z tą zaletą, że wchłania się szybciej. W przeciwieństwie do pierwotnej substancji ołowiu, sumatryptanu, łatwiej przedostaje się przez barierę krew-mózg.

Jako agonista receptorów serotoninowych, lek powoduje skurcz naczyń mózgowych, co, jak się mówi, poprawia migrenę.

Efekt farmakologiczny

Działanie zolmitryptanu polega na selektywnym wiązaniu się z receptorami serotoninowymi 5HT1D i -5HT1B. Siedzą one na mózgowych naczyniach krwionośnych i presynaptycznie na neuronach. Jeśli są aktywowane, powodują zwężenie naczyń krwionośnych, ponieważ ból głowy pojawia się tylko wtedy, gdy naczynia krwionośne się rozszerzają (rozszerzają). Ponadto zapewniają zmniejszone uwalnianie mediatorów stanu zapalnego i zmniejszone przenoszenie bólu.

Okres półtrwania zolmitryptanu jest stosunkowo krótki i wynosi od 2,5 do 3 godzin. W wątrobie podczas metabolizmu powstaje dodatkowy aktywny metabolit, który również bierze udział w działaniu leku. Jest metabolizowany głównie przez enzym CYP1A2; w mniejszym stopniu również z MAO-A.

Jak już wspomniano, zolmitryptan bardzo dobrze przenika przez barierę krew-mózg, ponieważ jego rozmiar cząsteczkowy jest bardzo mały, a zatem może być łatwo wchłaniany do tkanki tłuszczowej. Jednocześnie jest również bardzo szybko wchłaniany przez przewód pokarmowy, co oznacza, że ​​efektywny poziom we krwi osiągany jest po około godzinie.

Nie tylko łagodzi ból głowy, ale także pozytywnie wpływa na skutki uboczne migren, takie jak nudności, wymioty i nadwrażliwość na światło. Konsekwentnie dobrą skuteczność wykazano również przy długotrwałym stosowaniu.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Średnia dawka preparatu to 2,5 miligrama. Jeśli to możliwe, tabletkę należy przyjąć przy pierwszych oznakach napadu migreny. Chociaż tabletki nie mogą zapobiec wystąpieniu bólu głowy, wczesne ich przyjęcie pomoże przynieść szybszą ulgę.

Jednak lek można nadal przyjmować podczas napadu. Jeśli dawka jest niewystarczająca, można ją zwiększyć do 5 miligramów po konsultacji z lekarzem. Nie należy przyjmować więcej niż 2 tabletki w ciągu 24 godzin.

Stosowanie w postaci aerozolu do nosa jest szczególnie korzystne dla osób cierpiących na silne nudności i wymioty, a także w przypadku silnego klasterowego bólu głowy. Spożywana w tym samym czasie żywność prawie nie wpływa na wchłanianie. Lek jest również dostępny w postaci krótkiej infuzji podczas pobytu w szpitalu.

Zagrożenia i skutki uboczne

Podczas przyjmowania zolmitryptanu mogą wystąpić działania niepożądane. Częste działania niepożądane obejmują nudności, wymioty, suchość w ustach, zawroty głowy i senność. Ponadto bóle głowy są jednym z działań niepożądanych, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu.

Czasami dochodzi do przyspieszenia akcji serca lub ucisku w klatce piersiowej. Rzadko może wystąpić świąd skóry lub pokrzywka. Zawał serca, dławica piersiowa i nadmierna potrzeba oddania moczu są klasyfikowane jako bardzo rzadkie działania niepożądane.

Ważne jest również, aby mieć świadomość możliwych interakcji podczas jednoczesnego przyjmowania innych leków. To, czy dojdzie do interakcji, zależy od różnych czynników, dlatego zawsze należy skonsultować się z lekarzem. W każdym razie należy unikać jednoczesnego przyjmowania alkaloidów sporyszu, ponieważ ryzyko skurczów tętnic wieńcowych jest znacznie zwiększone przez ich dodatkowe działanie zwężające naczynia.

Moklobemid, cymetydyna, fluwoksamina, dym papierosowy i chinolony nasilają działanie zolmitryptanu, dlatego w takich przypadkach należy zmniejszyć i dostosować dawkę zolmitryptanu.

W przypadku jednoczesnego stosowania selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny zaleca się ostrożność, ponieważ istnieje ryzyko wystąpienia niebezpiecznego zespołu serotoninowego, w którym w układzie nerwowym gromadzi się zbyt dużo serotoniny.

Ze względu na działanie zwężające naczynia krwionośne zolmitryptan jest przeciwwskazany w przypadku istniejącej choroby wieńcowej, nadciśnienia i chorób naczyniowych. Leku nie wolno również przyjmować w przypadku nadwrażliwości, migreny hemiplegicznej lub podstawnej.

W przypadku zaburzeń czynności nerek należy dostosować dawkę. Zolmitryptan należy przyjmować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy lekarz uzna to za absolutnie konieczne.