Bisoprolol

Bisoprolol jest lekiem stosowanym w leczeniu tachykardii, dusznicy bolesnej, wysokiego ciśnienia krwi i choroby niedokrwiennej serca (CHD). Bisoprolol działa antagonistycznie na receptory β-adrenergiczne (beta-adrenoreceptory) i należy do grupy beta-adrenolityków. Przyjmowanie leku może powodować działania niepożądane, takie jak zmęczenie, zawroty głowy i ból głowy.

Co to jest bisoprolol?

Bisoprolol należy do grupy selektywnych blokerów ß-adrenoreceptorów i działa antagonistycznie na ß1-adrenoreceptory. Jako wybiórczy beta-bloker bisoprolol ma specyficzny wpływ na serce i nie ma wpływu na inne narządy.

Bisoprolol jest medycznie określany jako lek kardioselektywny. Z chemicznego punktu widzenia bisoprolol jest eterem fenolowym występującym w postaci mieszaniny racemicznej. Bisoprolol jest związkiem chiralnym, a lek jest stosowany w mieszaninie 1: 1 stereoizomerów (R) i (S). Postać (S) leku jest aktywnym stereoizomerem i ma wysokie powinowactwo wiązania do receptorów ß1-adrenergicznych. (S) -Bisoprolol wypiera adrenalinę z miejsca wiązania ß1-adrenoreceptora i działa jako antagonista.

Lek stosuje się w leczeniu dusznicy bolesnej, tachykardii, przewlekłej niewydolności serca i wysokiego ciśnienia krwi. Lek wymaga regularnego stosowania. Nagłe przerwanie terapii prowadzi do objawów odstawienia i poważnych skutków ubocznych.

Farmakologiczny wpływ na organizm i narządy

Beta-bloker, bisoprolol, zajmuje receptory ß1-adrenaliny i zapobiega wiązaniu się adrenaliny i noradrenaliny z receptorami. Norepinefryna jest neuroprzekaźnikiem, który powstaje w mózgu i korze nadnerczy u ludzi. Adrenalina to hormon wytwarzany w ludzkiej korze nadnerczy. Adrenalina i noradrenalina różnią się budową chemiczną poprzez grupę metylową. W przypadku adrenaliny grupa metylowa jest podstawiona na grupie aminowej. Noradrenalina i adrenalina wiążą się z receptorami ß1-adrenergicznymi w sercu i prowadzą do zwiększonej aktywności mięśnia sercowego. Częstość akcji serca wzrasta, obniżając próg bodźca w sercu. Zwiększa się zdolność serca i ciśnienie krwi.

Bisoprolol wypiera adrenalinę i noradrenalinę z receptorów ß1 nadnerczy i zajmuje miejsca wiązania. Jako antagonista lek osłabia działanie adrenaliny i noradrenaliny. W wyniku wiązania receptora oraz obniżonego działania adrenaliny i noradrenaliny obniża się ciśnienie tętnicze krwi i zwiększa się próg podrażnienia. Serce potrzebuje mniej energii i zmniejsza się zużycie tlenu. Ogólnie rzecz biorąc, bisoprolol odciąża mięsień sercowy. Medycyna mówi o negatywnym działaniu inotropowym, które mają wszystkie beta-blokery.

Wiązanie i działanie bisoprololu są długotrwałe. Okres półtrwania we krwi wynosi od 10 do 11 godzin. Bisoprolol jest podawany doustnie i około 90% wchłania się. Biodostępność jest doskonała na poziomie 90%, a maksymalne stężenie w osoczu występuje po około 3 godzinach po spożyciu. Beta-bloker jest wydalany przez nerki i metabolizowany w wątrobie. Stosunek między wydalaniem przez nerki a wydalaniem przez wątrobę wynosi 50:50.

Ze względu na celowany wpływ bisoprololu na receptor ß1-adrenergiczny lek ma działanie kardiospecyficzne. Niemniej jednak może mieć wpływ na ośrodkowy układ nerwowy. Wpływ i skutki uboczne bisoprololu na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) wynikają z właściwości lipofilowych leku. Nie wykazano wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (ISA).

Zastosowanie medyczne i zastosowanie do leczenia i zapobiegania

Beta-bloker bisoprolol jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego (wysokiego ciśnienia krwi), przewlekłej niewydolności serca, dusznicy bolesnej i tachykardii. Dławicę piersiową może wywołać choroba wieńcowa serca (CHD). Beta-bloker jest często stosowany w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi, dzięki czemu zapobiega poważnym chorobom serca.

Leczenie nadciśnienia tętniczego i dusznicy bolesnej zwykle rozpoczyna się od dawki 5 mg bisoprololu na dobę. Dawka zależy od ciężkości wyników. W przypadku łagodnego wysokiego ciśnienia krwi zalecana jest dawka dobowa 2,5 mg. Jeśli dawka 5 mg bisoprololu jest niewystarczająca, zaleca się zwiększenie dawki bisoprololu do 10 mg na dobę. Jedynie w wyjątkowych przypadkach dawka dobowa powinna przekraczać 10 mg. W razie potrzeby dawkę należy zwiększać stopniowo lub powoli zmniejszać. Nagłe odstawienie leku powoduje objawy odstawienia i poważne skutki uboczne. Odstawienie bisoprololu jest możliwe tylko przez stopniowe odstawienie leku i musi być pod opieką lekarza.

Bisoprololu nie wolno stosować u pacjentów z astmą oskrzelową, bradykardią, cukrzycą i ciężką niewydolnością serca. Pacjenci stosujący inhibitory MAO również powinni powstrzymać się od przyjmowania leku.

Zagrożenia i skutki uboczne

Przyjmowanie bisoprololu może powodować działania niepożądane. Typowe dolegliwości to zmęczenie, wyczerpanie, zaburzenia czucia, zawroty głowy i bóle głowy. Sporadyczne skutki uboczne leku obejmują depresję, zaburzenia snu, wahania nastroju i dezorientację.

Ponadto podczas przyjmowania leku mogą wystąpić zaburzenia krążenia, osłabienie mięśni, wysypki skórne, choroby stawów i swędzenie skóry. Częścią objawów są również zaburzona czynność serca i spowolnione bicie serca. Spadek ciśnienia krwi spowodowany szybkim wstawaniem z pozycji siedzącej lub leżącej jest również rzadkim efektem ubocznym.

Wymioty, zaparcia, biegunka, bóle brzucha i nudności to sporadyczne działania niepożądane w obrębie przewodu pokarmowego. Rzadko występują reakcje, takie jak podwyższony poziom lipidów we krwi, zwiększone pocenie się, zmniejszone łzawienie, zwiększenie masy ciała i apatia seksualna.