Fosamprenavir

Z substancją leczniczą Fosamprenavir jest to tzw. lek przeciwwirusowy z rodziny inhibitorów białka HIV. Jest stosowany w leczeniu zakażeń wirusem HIV i ma na celu zapobieganie rozwojowi AIDS (skrót od: zespół nabytego niedoboru odporności). Fosamprenawir jest sprzedawany pod nazwą handlową Telzir® i jest sprzedawany przez firmę GlaxoSmithKline plc. z siedzibą w Londynie w Wielkiej Brytanii.

Co to jest fosamprenawir?

Substancja czynna fosamprenawir jest lekiem przeciwwirusowym. To grupa leków, które powstrzymują namnażanie się wirusów. Lek należy do rodziny inhibitorów proteazy HIV. Odnosi się to do składników aktywnych, które specyficznie hamują aktywność enzymów rozszczepiających białka wirusa HI. Oprócz fosamprenawiru do tej grupy należą również preparaty nelfinawir i lopinawir.

Zapobiegając rozpadowi białek, replikacja wirusa HI jest znacznie spowolniona.

Fosamprenawir jest stosowany w postaci tabletek i zawiesiny. Zawiesina to zawiesina małych cząstek, które są umieszczane w cieczy, ale nie są rozpuszczalne. Leki zawierające fosamprenawir wymagają recepty w całej Europie. Samodzielne przyjmowanie bez recepty jest zabronione. Dlatego w Niemczech istnieje również wymóg apteczny.

Efekt farmakologiczny

Jako środek przeciwwirusowy, fosamprenawir hamuje reprodukcję wirusa HI w organizmie człowieka. W przeciwieństwie do bakterii, wirusy nie mają własnego metabolizmu, który mógłby być zaburzony medycznie. To w zasadzie znacznie utrudnia terapię wirusów. Ponieważ metabolizm zwykle oferuje łatwo dostępną powierzchnię ataku do zniszczenia bakterii.

Dlatego też lek fosamprenawir działa poprzez rozkładanie białek wirusów HI zawartych w organizmie. Rozkład białek (enzymów) jest hamowany przez fosamprenawir i podobne leki będące inhibitorami proteazy HIV. W rezultacie w komórce gospodarza organizmu zakażonego wirusem nie powstają dalsze wirusy zakaźne, ponieważ wirusy HI zależą od enzymu (proteazy), który wytwarzają, aby móc atakować zdrowe komórki krwi (komórki CD-4).

Fosamprenawir jest rozkładany lub wydalany głównie przez wątrobę lub stolec. Okres półtrwania do całkowitego wyeliminowania substancji czynnej wynosi średnio około 7 godzin.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Fosamprenawir jest stosowany tylko w połączeniu z innymi lekami jako część kompleksowej i medycznie w pełni monitorowanej terapii HIV (terapia skojarzona). Istnieje tylko wskazanie do jednoczesnego stosowania małych dawek rytonawiru lub podobnych leków przeciwretrowirusowych. Rytonawir zwiększa stężenie substancji czynnej w fosamprenawirze.

Zalecana dzienna ilość fosamprenawiru to jedna tabletka powlekana zawierająca 700 mg substancji czynnej dwa razy na dobę. Oprócz tych dwóch tabletek należy przyjmować inne preparaty HIV (np. 100 g rytonawiru). W sumie pacjent przyjmuje cztery tabletki dziennie (dwie tabletki fosamprenawiru i dwie tabletki rytonawiru). W porównaniu do terapii poprzednim lekiem, amprenavirem, następuje znaczne zmniejszenie liczby przyjmowanych dziennie tabletek.

Fosamprenawir nie jest stosowany w profilaktycznym leczeniu HIV w ramach tzw. PrEP (profilaktyka przedekspozycyjna). Obszar zastosowania pozostaje ograniczony do terapii skojarzonej HIV.

Zagrożenia i skutki uboczne

Fosamprenawir należy stosować razem z małą dawką rytonawiru lub innymi lekami przeciwretrowirusowymi. Tylko w ten sposób można skutecznie osiągnąć zamierzony cel. Dlatego każdy wniosek należy omówić z lekarzem lub farmaceutą. Stosowanie fosamprenawiru jest zabronione, jeśli występuje nadwrażliwość (alergie) na fosamprenawir, amprenawir lub inne składniki leków na HIV.

Leków zawierających fosamprenawir nie wolno przyjmować z następującymi preparatami:

• Astemizol lub Terfenadyna (objawowe leczenie alergii)
• Alfuzosyna (leczenie chorób prostaty)
• Cyzapryd (lek na niestrawność)
• Pimozyd (terapia schizofrenii)
• Pochodne ergotaminy (występujące w niektórych tabletkach od bólu głowy),
• Ryfampicyna (terapia gruźlicy)
• Propafenon, chinidyna, flekainid lub amiodaron (preparaty stosowane w leczeniu chorób serca)
• Sildenafil (leczenie zaburzeń erekcji i chorób naczyń płucnych)
• Preparaty zawierające ziele dziurawca

Fosamprenawir może powodować działania niepożądane. Do tej pory zgłoszono następujące działania niepożądane:

• biegunka
• Wzrost poziomu cholesterolu we krwi
• Zwiększony poziom tłuszczu we krwi
• ogólne złe samopoczucie i uczucie choroby (także w połączeniu z nudnościami, wymiotami i bólami brzucha)
• Podrażnienie skóry (obrzęk, swędzenie, zaczerwienienie
• ból głowy
• Zawroty głowy
• zmęczenie
• Drętwienie lub mrowienie w ustach
• zwiększone poziomy transaminazy i lipazy
• Obrzęk twarzy (zwłaszcza warg lub języka)
• Rozwój zespołu Stevensa-Johnsona. Jest to ciężka reakcja skórna, która może również zagrażać życiu.