Iclaprim

W Iclaprim jest to lek, który jest obecnie (od 2017 r.) nadal w trakcie procesu zatwierdzania. Jest produkowany przez szwajcarską firmę farmaceutyczno-biofarmaceutyczną ARPIDA z siedzibą w Reinach i jest przeznaczony do leczenia powikłanych infekcji skóry i jej struktury. Z farmakologicznego i medycznego punktu widzenia jest antybiotykiem, którego mechanizm działania wywodzi się z hamowania bakteryjnej reduktazy dihydrofolianowej.

Co to jest Iclaprim?

Iclaprim ma być stosowany w najbliższej przyszłości w leczeniu różnych infekcji skóry i jej struktury. Substancja czynna jest produkowana przez szwajcarską firmę farmaceutyczną APRIDA, która również posiada patenty na tę substancję. Antybiotyk jest nadal w fazie zatwierdzania w Unii Europejskiej (UE) i Stanach Zjednoczonych Ameryki (USA).

Amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków (FDA) odmówiła zatwierdzenia w trybie przyspieszonym w trybie pilnym w 2009 r. I odniosła się do regularnego zatwierdzenia, do którego obecnie dąży APRIDA. Dlatego też Iclaprim nie jest jeszcze dostępny na rynkach leków. Jeśli zostanie wydana zgoda, lek może być podawany pacjentom wyłącznie na podstawie recepty. Często zamawia się również apteki obowiązkowe na porównywalne leki.

W chemii i farmakologii Iclaprim jest opisywany wzorem empirycznym C 19 - H 22 - N 4 - O 3. Wzór empiryczny C 20 - H 26 - N 4 - O 6 - S jest używany dla mesylanu Iclaprim, który jest również powszechny. Odpowiada to masie moralnej 354,4 g / mol lub 450,51 g / mol. Mechanizm działania Iclaprim opiera się na hamowaniu bakteryjnej reduktazy dihydrofolianowej. Antybiotyk jest światłem nadziei w leczeniu chorób wywoływanych przez oporne szczepy patogenów.

Farmakologiczny wpływ na organizm i narządy

Ze względu na swoje właściwości farmakologiczne oraz zastosowany mechanizm działania Iclaprim jest antybiotykiem. Jest zaliczany do grupy substancji czynnych diaminopirymidyn, do której należą również pirymetamina, kopeksyl i aminopteryna. Typowa dla tej grupy jest obecność związku organicznego składającego się z zasady i dwóch grup aminowych na pierścieniu pirymidynowym. Wzór empiryczny diaminopirymidyn pokazuje zatem zawsze węgiel (C), wodór (H) i azot (N).

Uważa się, że Iclaprim jest skutecznym inhibitorem reduktazy dihydrofolianu u bakterii. Istnieją zatem podobieństwa do trimetoprimu, który również należy do grupy diaminopirymidyn. Szczególną cechą Iclaprim jest to, że działa on również na liczne szczepy patogenów, na które trimetoprim nie jest już skuteczny.

W badaniach medycznych przeprowadzonych poza organizmem żywym (in vitro) udowodniono, że Iclaprim może być stosowany przeciwko dużej liczbie bakterii Gram-dodatnich. Te patogeny, które zmieniają kolor na niebieski po przeprowadzeniu barwienia różnicowego (barwienie metodą Grama), są bakteriami Gram-dodatnimi. Dlatego Iclaprim jest uważany za latarnię nadziei w leczeniu chorób skóry wywoływanych przez oporne bakterie.

Zastosowanie medyczne i zastosowanie do leczenia i zapobiegania

Mówi się, że Iclaprim jest stosowany do zwalczania infekcji skóry i struktury skóry. W dotychczas przeprowadzonych badaniach klinicznych podawanie odbyło się doustnie lub dożylnie, więc te formy podawania prawdopodobnie będą również wskazane w praktyce.

Po podaniu doustnym w postaci tabletek powlekanych biodostępność antybiotyku wynosi około 40%. Dla przeciętnego pacjenta zalecana dawka to 160 mg. Można tutaj osiągnąć poziom w osoczu do 0,5 µg / ml.

Jeśli Iclaprim jest podawany dożylnie, zalecana dawka wynosi od 0,4 do 0,8 mg na masę ciała. Możliwe są tutaj stężenia w osoczu do 0,87 µg / ml. Okres półtrwania w osoczu wynosi dwie godziny.

Zagrożenia i skutki uboczne

Podobnie jak w przypadku wszystkich leków, po przyjęciu leku Iclaprim mogą wystąpić niepożądane działania niepożądane. Zgodnie z obecnym stanem wiedzy, można dokonać wielu porównań z lekiem linezolidem. Dlatego do najczęstszych skutków ubocznych należą dolegliwości żołądkowo-jelitowe, które można wyrazić jako biegunka, luźne stolce, wymioty, bóle brzucha, zaparcia (zaparcia), nudności lub nudności. Potencjalnymi skutkami ubocznymi są również ból głowy i utrata smaku.

Możliwe są również zmiany wartości krwi. Może również wystąpić zmniejszenie liczby białych krwinek, brak neutrofili lub płytek krwi. Ponadto należy spodziewać się gorączki i reakcji skórnych. Te ostatnie objawiają się w szczególności swędzeniem, zaczerwienieniem i wysypką.

Ponadto Iclaprim nie może być stosowany, jeśli istnieje przeciwwskazanie medyczne (wskazanie). W medycynie odnosi się to do okoliczności, która sprawia, że ​​stosowanie określonego preparatu wydaje się nieracjonalne, ponieważ prawdopodobne jest niewyobrażalne ryzyko i skutki uboczne. Dzieje się tak zwłaszcza w przypadku, gdy znana jest nietolerancja składnika aktywnego. W przypadku alergii na diaminopirymidyny należy zachować szczególną ostrożność, aby dokładnie rozważyć możliwości i korzyści.

Ponadto należy zwrócić uwagę na interakcje z innymi substancjami leczniczymi. Dlatego lekarz prowadzący musi być w regularnych odstępach czasu informowany o wszystkich podjętych preparatach. W ten sposób można zminimalizować ryzyko i uczynić go bardziej przewidywalnym.